Piperlongumine

카탈로그 번호S7551 배치:S755106

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기술 자료

화학식

C17H19NO5
분자량 317.34 CAS 번호 20069-09-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 63 mg/mL (198.52 mM)
Ethanol 24 mg/mL (75.62 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Piperlongumine (PPLGM, Piplartine)은 Piper longum L.에서 추출한 천연 알칼로이드로, 활성산소종 (ROS) 수치를 증가시키고 암세포를 선택적으로 사멸시킵니다. 이는 위암에 대한 억제 활성을 가진 직접적인 TrxR1 억제제이자 새로운 CRM1 억제제이며, 인간 유방암 세포에서 PI3K/Akt/mTOR의 억제제이기도 합니다.
표적
reactive oxygen species (ROS) TrxR1 CRM1 PI3K/Akt/mTOR
시험관 내(In vitro) Piperlongumine은 세포 배양에서 췌장암 세포 사멸을 유도할 수 있는 잘 알려진 ROS 유도제입니다 트롬복산 A(2) 수용체 길항제로서 이 화합물은 혈소판 응집을 억제합니다. 또한 Akt/mTOR 신호 전달 억제를 통해 자가포식을 촉진하고 암세포 사멸을 매개합니다.
생체 내(In Vivo) Piperlongumine (50 mg/kg i.p.)은 생체 내에서 종양 세포의 성장을 억제하며 생화학적, 혈액학적 및 조직병리학적 매개변수에 큰 변화를 유발하지 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    MCF-7 and 786-O cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    48 hours

  • 방법

    MCF-7 and 786-O cells are incubated with various PL concentrations for 48h. Cell proliferation is analysed by CellTiter Blue assay. Effective doses (ED) are calculated using XLift, Microsoft Excel add-in.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Mice transplanted with sarcoma 180 tumors

  • 용량

    ~50 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25530945/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17618620/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24853732/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17975786/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26963494/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26026911/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24729100/

고객 제품 검증

a. Cell growth of ARID1A-wildtype RMG1 cells transfected with ARID1A and non-target siRNA for 24 h and treated with piperlongumine for 72 h. b. Apoptosis of RMG1 cells after transfection and treatment as described in a as measured using annexin-V and PI staining. c. Cell growth of RMG1 cells transfected and treated with 5 μM of piperlongumine as described in a, but in the presence or absence of the antioxidant NAC. Cell growth was measured using the WST-1 assay and quantified relative to DMSO treated non-target control. *P < 0.05; **P < 0.01; ***P < 0.001.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(35):56933-56943 ]

MPC cells were treated with the indicated concentrations of PL at 21% and 1% O2 for 24 hours. Total cell lysates were subjected to Western blot with antibodies against cleaved PARP, cleaved caspase 3, and caspase 3. β-tubulin was used as a loading control. A representative image (n=3) is shown.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2016, 7(26):40531-40545 ]

Sellecks Piperlongumine 인용됨 31 출판물

Piplartine alleviates sepsis-induced acute kidney injury by inhibiting TSPO-mediated macrophage pyroptosis [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2025, 1871(3):167687] PubMed: 39862996
Piperlongumine induces ROS accumulation to reverse resistance of 5-FU in human colorectal cancer via targeting TrxR [ Eur J Pharmacol, 2025, 997:177478] PubMed: 40054719
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Piperlongumine inhibits renal cell carcinoma progression by modulating the DDX11-miR-15b-3p-DLD axis [ Transl Androl Urol, 2025, 14(4):897-912] PubMed: 40376520
Senolytic compounds reduce epigenetic age of blood samples in vitro [ NPJ Aging, 2025, 11(1):6] PubMed: 39905063
Anti-cancer agent piperlongumine is an inhibitor of transient receptor potential melastatin 7 channel in oral squamous cell carcinoma [ J Oral Biosci, 2024, S1349-0079(24)00071-9] PubMed: 38452870
Piperlongumine conquers temozolomide chemoradiotherapy resistance to achieve immune cure in refractory glioblastoma via boosting oxidative stress-inflamation-CD8+-T cell immunity [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):118] PubMed: 37161450
Identification of Piperlongumine as Potent Inhibitor of Necroptosis [ Drug Des Devel Ther, 2023, 17:1387-1394] PubMed: 37188283
Grainyhead 1 acts as a drug-inducible conserved transcriptional regulator linked to insulin signaling and lifespan [ Nat Commun, 2022, 13(1):107] PubMed: 35013237
USP5-Beclin 1 axis overrides p53-dependent senescence and drives Kras-induced tumorigenicity [ Nat Commun, 2022, 13(1):7799] PubMed: 36528652

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