Pirfenidone

Pirfenidone (< 300 μg/mL)은 RAW264.7 세포에서 번역 메커니즘을 통해 전염증성 사이토카인 종양 괴사 인자-α (TNF-α)를 억제하며, 이는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK) 2, p38 MAP 키나아제 및 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK)의 활성화와 무관합니다. [1]

이 화합물 (< 10 mM)은 LN-18, T98G, LNT-229 및 LN-308 세포주에서 농도 의존적으로 글리오마 세포 밀도를 감소시킵니다. 이는 (< 5 mM) CCL-64 세포에서 TGF-β2 mRNA 발현 및 pro-TGF-β 처리 과정에 영향을 미쳐 TGF-β 생체 활성을 감소시킵니다. 이 화학 물질 (< 8.3 mM)은 재조합 푸린의 활성을 억제하고 LN-308 세포에서 MMP-11의 발현을 용량 의존적으로 하향 조절합니다. [2]

Pirfenidone (250 mg/kg)은 쥐에서 전염증성 사이토카인인 TNF-알파, 인터페론-감마 및 인터루킨-6의 생성을 강력하게 억제하지만, 항염증성 사이토카인인 인터루킨-10의 생성을 증가시킵니다. [1]

이 화합물 (250 mg/kg/일)은 저염 식이를 섭취한 Sprague-Dawley 쥐에서 사이클로스포린 유발 섬유증을 약 50% 개선하고 TGF-베타1 단백질 발현을 80% 감소시킵니다. [3]

이는 (400 mg/kg/일) 블레오마이신을 정맥 주사한 ICR 쥐의 폐 섬유증에서 관찰되는 세포외 기질의 축적 및 침착에 주로 관여하는 열충격 단백질 47 양성 세포와 근섬유아세포를 억제합니다. [4]

이 화학 물질 (0.5%, 액체 식이) 치료는 알라닌 아미노전이효소 값과 괴사-염증 점수에 의해 결정된 쥐의 간 손상 정도를 감소시키며, 이는 간성상세포 증식 및 콜라겐 침착 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물 (0.5%, 액체 식이) 투여는 쥐에서 디메틸니트로사민 유발 procollagen alpha1(I), TIMP-1 및 MMP-2 전사체 수준을 50-60% 하향 조절하며, 이는 콜라겐 침착의 70% 감소와 관련이 있습니다. [5]

• 세포주

  ACHN cells

• 농도

  0.5 mg/ml

• 배양 시간

  12 h

• 방법

  Cells were treated with various concentrations of this compound.

• 동물 모델

  Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

• 용량

  250 mg/kg

• 투여

  oral diet