Pirfenidone

카탈로그 번호S2907 배치:S290709

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기술 자료

화학식

C12H11NO
분자량 185.22 CAS 번호 53179-13-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 37 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 37 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.850mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 37 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.600mg/ml (3.24mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 12 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pirfenidone은 TGF-β 생성 및 TGF-β에 의해 자극된 콜라겐 생성 억제제이며, TNF-α 및 IL-1β 생성을 감소시키고, 항섬유화 및 항염증 특성도 가지고 있습니다. Pirfenidone은 항섬유화 활성과 함께 케모카인 (CC motif) 리간드-2 (CCL2) 및 CCL12 생성을 약화시킵니다. 3상.
표적
TGF-β
(Cell-free assay)
시험관 내(In vitro)

Pirfenidone (< 300 μg/mL)은 RAW264.7 세포에서 번역 메커니즘을 통해 전염증성 사이토카인 종양 괴사 인자-α (TNF-α)를 억제하며, 이는 미토겐 활성화 단백질 키나아제 (MAPK) 2, p38 MAP 키나아제 및 c-Jun N-말단 키나아제 (JNK)의 활성화와 무관합니다.

이 화합물 (< 10 mM)은 LN-18, T98G, LNT-229 및 LN-308 세포주에서 농도 의존적으로 글리오마 세포 밀도를 감소시킵니다. 이는 (< 5 mM) CCL-64 세포에서 TGF-β2 mRNA 발현 및 pro-TGF-β 처리 과정에 영향을 미쳐 TGF-β 생체 활성을 감소시킵니다. 이 화학 물질 (< 8.3 mM)은 재조합 푸린의 활성을 억제하고 LN-308 세포에서 MMP-11의 발현을 용량 의존적으로 하향 조절합니다.

생체 내(In Vivo)

Pirfenidone (250 mg/kg)은 쥐에서 전염증성 사이토카인인 TNF-알파, 인터페론-감마 및 인터루킨-6의 생성을 강력하게 억제하지만, 항염증성 사이토카인인 인터루킨-10의 생성을 증가시킵니다.

이 화합물 (250 mg/kg/일)은 저염 식이를 섭취한 Sprague-Dawley 쥐에서 사이클로스포린 유발 섬유증을 약 50% 개선하고 TGF-베타1 단백질 발현을 80% 감소시킵니다.

이는 (400 mg/kg/일) 블레오마이신을 정맥 주사한 ICR 쥐의 폐 섬유증에서 관찰되는 세포외 기질의 축적 및 침착에 주로 관여하는 열충격 단백질 47 양성 세포와 근섬유아세포를 억제합니다.

이 화학 물질 (0.5%, 액체 식이) 치료는 알라닌 아미노전이효소 값과 괴사-염증 점수에 의해 결정된 쥐의 간 손상 정도를 감소시키며, 이는 간성상세포 증식 및 콜라겐 침착 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물 (0.5%, 액체 식이) 투여는 쥐에서 디메틸니트로사민 유발 procollagen alpha1(I), TIMP-1 및 MMP-2 전사체 수준을 50-60% 하향 조절하며, 이는 콜라겐 침착의 70% 감소와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[6]
  • 세포주

    ACHN cells

  • 농도

    0.5 mg/ml

  • 배양 시간

    12 h

  • 방법

    Cells were treated with various concentrations of this compound.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    Sprague-Dawley rats receiving a low-salt diet

  • 용량

    250 mg/kg

  • 투여

    oral diet

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12098600/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17234158/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12099512/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15293605/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15571005/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35130111/

고객 제품 검증

Ex vivo tissue spotting experiment of pirfenidone dilutions and MalDI imagingn approach of in vivo administered pirfenidone measured with MalDI-TOF mass spectrometer. ex vivo dilution series of pirfenidone (m/z 186.2?.1 Da) covered with CHCa matrix. In vivo treated liver cryosections measured by MalDI-TOF imaging using CHCa. Size bar corresponds to 2 mm.

데이터 출처 [ Histochem Cell Biol , 2014 , 142(4), 361-71 ]

<p>(E, F) Western Blot analysis of phLF isolated from (E) IPF patients or (F) donors treated for 48h with increasing concentrations of nintedanib (0.01, 0.1, 1 μM) or pirfenidone (100, 500, 1000 μM) in absence or presence of TGF-β1 (2 ng/mL). Densitometric analysis and representative blots show the effect of nintedanib and pirfenidone on collagen I (Col I) protein expression relative to β-actin as loading control (ACTB). Data are based on 8 (IPF) or 3 (donor) completely independent experiments and are given as mean ± SEM. Statistical significance between control and different concentrations of nintedanib or pirfenidone is indicated by horizontal brackets and asterisks.</p>

, , Am J Respir Cell Mol Biol, 2017, 57(1):77-90

Immunofluorescence staining of myosin (red) when TGFb2 and TGFb3 were inhibited using pirfenidone. Nucleus was stained with DAPI (blue) Scale bars: 200 μm. Magnification: 100×.

데이터 출처 [ , , Aging Cell, 2018, doi: 10.1111/acel.12788 ]

Sellecks Pirfenidone 인용됨 54 출판물

A high-throughput analysis of novel anti-fibrotics in human adult cardiac fibroblasts [ Biomed Pharmacother, 2025, 188:118216] PubMed: 40466395
Repositioning of ezetimibe for the treatment of idiopathic pulmonary fibrosis [ Eur Respir J, 2024, 2300580] PubMed: 38359963
Huaier-induced suppression of cancer-associated fibroblasts confers immunotherapeutic sensitivity in triple-negative breast cancer [ Phytomedicine, 2024, 135:156051] PubMed: 39299097
Aerosol inhalation of total ginsenosides repairs acute lung injury and inhibits pulmonary fibrosis through SMAD2 signaling-mediated mechanism [ Phytomedicine, 2024, 133:155871] PubMed: 39098168
Modulation of Extracellular Matrix Composition and Chronic Inflammation with Pirfenidone Promotes Scar Reduction in Retinal Wound Repair [ Cells, 2024, 13(2)164] PubMed: 38247855
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Pirfenidone ameliorates alcohol-induced promotion of breast cancer in mice [ Front Oncol, 2024, 14:1351839] PubMed: 38590657
Functional analysis and validation of oncodrive gene AP3S1 in ovarian cancer through filtering of mutation data from whole-exome sequencing [ Eur J Med Res, 2024, 29(1):231] PubMed: 38609993
Systemic low-dose anti-fibrotic treatment attenuates ovarian aging in the mouse [ bioRxiv, 2024, 2024.06.21.600035] PubMed: 38979191
Fisetin ameliorates fibrotic kidney disease in mice via inhibiting ACSL4-mediated tubular ferroptosis [ Acta Pharmacol Sin, 2023, 10.1038/s41401-023-01156-w] PubMed: 37696989

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