Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Piribedil (Trivastal, Trivastan)은 중간 정도의 항우울 활성을 가진 비교적 선택적인 도파민 (D2/D3) 작용제입니다. 이 화합물은 또한 α2-아드레날린성 (α2A/α2C) 길항제 특성도 가지고 있습니다.
표적
D3 receptor
adrenoceptor α2C (CHO)
adrenoceptor α2A (CHO)
D2 receptor (CHO)
7.2(pKi)
7.1(pKi)
6.9(pKi)
시험관 내(In vitro)
Piribedil은 파킨슨병 및 도파민성 시스템의 기능 장애와 관련된 다른 임상 질환의 치료에 사용되는 직접적인 Dopamine Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 랫트 뇌에서 Dopamine D2 유사 수용체보다 Dopamine D3에 대해 20배 더 높은 친화력을 가지며, Dopamine D1 수용체 아형에 대해서는 매우 낮은 친화력을 가집니다. 이는 30 ~ 60 nM의 친화력을 가진 Dopamine D3 수용체의 강력한 억제제입니다. 이 화학 물질이 강력한 작용제는 아니지만, hα2A- 및 hα2C-ARs에 대한 친화력은 D2 수용체와 유사했습니다.
생체 내(In Vivo)
Piribedil (2.5-4.0 mg/kg s.c.)은 해마 NE 합성을 촉진하고, 해마와 전두엽 피질에서 NE의 투석 수준을 높이며, α2-AR 작용제 자일라진의 최면-진정 특성을 차단합니다. 이 화합물 (0.1-2 mg/kg)을 이용한 아만성 치료는 효과적이지 않지만, 3주 동안 투여된 0.3 mg/kg 용량은 선조체 도파민 고갈로 인한 운동 장애를 유의하게 역전시키고 주의력 결핍을 점진적으로 개선합니다. 도파민 전구약물 L-DOPA (3 mg/kg)와 함께 투여될 때, 이 화학 물질 (0.3 mg/kg)은 수술 전 성능의 빠르고 완전한 회복을 촉진합니다.
Social behavioral profiling by unsupervised deep learning reveals a stimulative effect of dopamine D3 agonists on zebrafish sociality
[ Cell Rep Methods, 2023, 3(1):100381]
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