Pitavastatin (NK-104) Calcium

카탈로그 번호S1759 배치:S175908

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기술 자료

화학식

C₅₀H₄₆CaF₂N₂O₈

분자량

880.98

CAS 번호

147526-32-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (113.5 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (5.68mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

스타틴 계열 약물의 새로운 구성원인 Pitavastatin calcium은 고효율 HMG-CoA 환원효소 억제제인 피타바스타틴의 칼슘염 제제입니다. Pitavastatin Calcium은 ROS 생성 억제를 통해 AGEs 유도 미토파지를 약화시킵니다. Pitavastatin Calcium은 자가포식 및 세포자멸사를 유도합니다.

표적

cholesterol esters

HMG-CoA reductase

시험관 내(In vitro)

피타바스타틴은 세포 내 콜레스테롤 에스테르 수치와 합성을 모두 유의하게 감소시킵니다. 피타바스타틴은 시험관 내에서 LDL 수용체 발현뿐만 아니라 LDL이 LDL 수용체에 결합하는 양을 증가시키는 것으로 밝혀졌습니다. 피타바스타틴은 또한 심바스타틴 및 아토르바스타틴에 비해 LDL 수용체 mRNA 발현을 더 강력하게 유도합니다. 피타바스타틴은 시험관 내 및 생체 내에서 혈전 생성 억제를 통한 죽상경화증 진행 억제, 안지오텐신 II 유도 혈관 평활근 세포 이동/증식 억제, 죽상경화성 플라크 안정화 등 다양한 다면발현 효과를 나타냅니다. 피타바스타틴은 Rho 신호 전달 경로 억제를 통해 PPARα를 활성화하고 HDL apoA-I를 유도할 수 있습니다. 피타바스타틴(1 μM) 48시간 처리 시 인간 골세포에서 Rho 관련 키나아제 억제를 통해 골 형성 단백질-2 BMP-2(2.5배) 및 오스테오칼신(10배) 발현을 향상시킬 수 있습니다. 피타바스타틴은 간암 Huh-7 세포 및 SMMC7721 세포의 성장과 집락 형성을 억제합니다. 이는 간암 세포의 G1기 정지를 유도합니다. 피타바스타틴 처리 후 sub-G1 세포의 비율이 증가하는 것이 관찰됩니다. 피타바스타틴은 간암 세포에서 caspase-9 절단 및 caspase-3 절단을 촉진합니다. 피타바스타틴은 간세포암종 세포에서 NF-κB 및 항염증을 조절할 수 있습니다. 피타바스타틴은 교모세포종 세포에서 자가포식 세포 사멸을 유도하고 방사선 치료에 대한 세포의 감수성을 촉진할 수 있습니다. 또한 담관암종 세포에서 세포 증식을 억제하고 세포 자멸사를 유도할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

피타바스타틴은 종양 성장을 감소시키고 종양을 가진 쥐의 생존율을 향상시킵니다. 피타바스타틴은 순환 및 국소 RAS를 하향 조절하고, 이어서 PKCb2 인산화를 억제하고, 결과적으로 PLB의 인산화 및 SERCA2a 및 RyR2의 활성 및 발현을 촉진함으로써 확장성 심근병증에 보호 효과를 발휘하며, 이로 인해 DCM 발달에서 심장 기능이 보존됩니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[5]}	세포주 Huh-7 and SMMC7721 농도 5 μM 배양 시간 1, 2, 4, 6 days 방법 The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.
동물 연구:^{^[6]}	동물 모델 C57BL/6 mice 용량 1 or 3 mg/kg/d 투여 oral

세포 분석:^{^[5]}

세포주
Huh-7 and SMMC7721
농도
5 μM
배양 시간
1, 2, 4, 6 days
방법
The Huh-7 cells and SMMC7721 cells are split into 96-well dishes at 5,000 cells/well and treated with the indicated dosage of pitavastatin for 48 hours or 5 µM pitavastatin for 1, 2, 4, 6 days respectively. The cells are incubated with 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide and formed formazan in the liver cells. Formazan is dissolved in DMSO, and the absorbance is measured at the wavelength of 570 nm. The cells treated with DMSO are used as a control group. The relative cell number of each group is calculated as pitavastatin-treated group/cell number in the DMSO-treated group.

동물 연구:^{^[6]}

동물 모델
C57BL/6 mice
용량
1 or 3 mg/kg/d
투여
oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20699675/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11390424/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11554731/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12481202/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27621652/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24670355/

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고객 제품 검증

: 데이터 출처 [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

: 데이터 출처 [ , , Br J Cancer, 2014, 111(8): 1562-71 ]

: 데이터 출처 [ , , PLoS One, 2017, 12(5):e0178278 ]

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Caffeine Supplementation and FOXM1 Inhibition Enhance the Antitumor Effect of Statins in Neuroblastoma [ Cancer Res, 2023, 83(13):2248-2261]	PubMed: 37057874
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