PJ34 HCl

카탈로그 번호S7300 배치:S730001

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기술 자료

화학식

C17H17N3O2.HCl
분자량 331.8 CAS 번호 344458-15-7
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 66 mg/mL (198.91 mM)
Water 66 mg/mL (198.91 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PJ34 HCl은 PJ34의 염산염으로, EC50이 20 nM인 PARP inhibitor이며 PARP1/2에 대해 동등한 효능을 가집니다.
표적
PARP
(Cell-free assay)
20 nM(EC50)
시험관 내(In vitro)

PJ34는 강력한 페난트리디논 PARS inhibitor로, 원형 PARS inhibitor인 3-아미노벤즈아미드보다 약 10,000배 더 강력합니다. PJ34는 20 nM의 EC50으로 과산화질소 유발 세포 괴사를 억제했습니다. PJ34는 심근 경색 크기를 감소시키고 허혈 후 국소 및 전신 기능 회복을 향상시켜 심장 보호를 제공합니다.

생체 내(In Vivo)

PJ34는 MBP 면역 PLSJL 마우스에서 EAE의 임상 징후 발달을 억제합니다. PJ34는 EAE 발병 시점에 중추신경계 염증 감소 및 신경혈관 무결성 유지와 관련된 치료 효과를 나타냈습니다. PJ34는 MBP 면역 마우스의 척수 조직에서 TNF-α 및 ICAM-1 발현을 부분적으로 억제합니다. PJ34는 다양한 국소 염증 모델에서 유의미하고 용량 의존적인 항염증 효과를 제공합니다. PJ34는 복막염에서 호중구 침윤 및 산화질소(KC 및 IL-1β는 아님) 생성을 용량 의존적으로 억제합니다. 전신 내독소혈증 모델에서 PJ34 전처치는 혈장 TNF-α, IL-1β 및 아질산염/질산염(산화질소의 분해 산물) 생성을 유의하게 감소시킵니다. 
특징 3-아미노벤즈아미드(원형 PARP inhibitor)에 비해 10,000배 이상 강력한 수용성 PARP1/2 inhibitor. 심혈관 질환(뇌졸중, 뇌허혈 및 심근 허혈)에 잠재적으로 사용될 수 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]
  • 동물 모델

    Female PLSJL mice

  • 용량

    10 mg/kg b.wt. twice daily

  • 투여

    orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11135624/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15159442/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11766996/

고객 제품 검증

LN229 GBM cells were treated with PJ34 (20 µM), TRAIL (200 ng/ml) or the combination of both and analyzed for the expression of DR5, caspase-9 (CP9) and cleaved caspase-3 (cCP3). The vertical line on the immunoblot indicates that the first and second samples were noncontiguous, but run on the same gel simultaneously with the other samples.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2014, doi:10.1371/journal.pone.0114583 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of IL-1ß, IL-6 and TNF-α at 24h after SAH.(A) Representative Western blots showing levels of IL-1ß, IL-6 and TNF-α. (B)-(D) The relative band densities of IL-1ß,IL-6 and TNF-α. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

데이터 출처 [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8 ]

Effect of PJ34 treatment on expression of MMP-9, occludin and claudin-5 at 24 h after SAH. (A) Representative Western blots showing levels of MMP-9, occludin and claudin-5. (B)-(D) The relative band densities of MMP-9, occludin and claudin-5. The densities of the protein bands were analyzed and normalized to ß-actin. The bars represent the mean±SD. n=6. *p<0.05 vs sham, #p<0.05 vs SAH+Vehicle.

데이터 출처 [ , , Brain Res, 2016, 1644:32-8. ]

Sellecks PJ34 HCl 인용됨 45 출판물

Nuclear poly(A)-binding protein and nucleolin utilize their RNA recognition motifs to read PAR chains [ Nucleic Acids Res, 2025, 53(20)gkaf1090] PubMed: 41182901
STING directly interacts with PAR to promote apoptosis upon acute ionizing radiation-mediated DNA damage [ Cell Death Differ, 2025, 10.1038/s41418-025-01457-z] PubMed: 39939798
Aberrant copper metabolism and hepatic inflammation cause neurological manifestations in a mouse model of Wilson's disease [ J Neuroinflammation, 2024, 21(1):235] PubMed: 39334421
Targetable lesions and proteomes predict therapy sensitivity through disease evolution in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Nat Commun, 2023, 14(1):7161] PubMed: 37989729
Regulation of Rad52-dependent replication fork recovery through serine ADP-ribosylation of PolD3 [ Nat Commun, 2023, 14(1):4310] PubMed: 37463936
PARP inhibitor shuts down the global translation of thyroid cancer through promoting Pol II binding to DIMT1 pause [ Int J Biol Sci, 2023, 19(12):3970-3986] PubMed: 37564214
Nuclear DJ-1 Regulates DNA Damage Repair via the Regulation of PARP1 Activity [ Int J Mol Sci, 2023, 24(10)8651] PubMed: 37239999
PARP14 is a novel target in STAT6 mutant follicular lymphoma [ Leukemia, 2022, 36(9):2281-2292] PubMed: 35851155
The lactate-NAD+ axis activates cancer-associated fibroblasts by downregulating p62 [ Cell Rep, 2022, 39(6):110792] PubMed: 35545049
Parthanatos participates in glutamate-mediated HT22 cell injury and hippocampal neuronal death in kainic acid-induced status epilepticus rats [ CNS Neurosci Ther, 2022, 28(12):2032-2043] PubMed: 35909335

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