RK-287107

카탈로그 번호S8876 배치:S887602

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기술 자료

화학식

C22H26F2N4O2
분자량 416.46 CAS 번호 2171386-10-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 83 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 RK-287107은 항종양 활성을 가진 신규, 강력하고 선택적인 탱키라제 억제제입니다. 이 화합물은 시험관 내에서 14.3 nM 및 10.6 nM의 IC50으로 탱키라제-1 및 탱키라제-2를 억제합니다.
표적
Tankyrase-2
(Cell-free assay)		 Tankyrase-1
(Cell-free assay)
10.6 nM 14.3 nM
시험관 내(In vitro)

RK-287107은 탱키라제-1 및 탱키라제-2를 억제하는 신규 탱키라제 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 짧게 잘린 APC 돌연변이를 보유한 대장암 세포에서 Axin2 축적을 유발하고 -카테닌, T-세포 인자/림프계 증강 인자 리포터 활성 및 표적 유전자 발현을 하향 조절합니다. 일관되게, APC 돌연변이( -카테닌 의존성) 대장암 COLO-320DM 및 SW403 세포의 성장은 억제하지만 APC 야생형( -카테닌 독립성) 대장암 RKO 세포는 억제하지 않습니다.
생체 내(In Vivo)

RK-287107의 복강내 또는 경구 투여는 NOD-SCID 마우스에서 COLO-320DM 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물은 Wnt/ -카테닌 경로 및 이종이식된 COLO-320DM 세포의 생체 내 종양 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    COLO-320DM, HCC2998, HCT-116, DLD-1, SW403, RKO

  • 농도

    0.01-10 μM

  • 배양 시간

    120 h

  • 방법

    Cells are treated with RK-287107 in triplicate for 120 h. Relative cell number is quantitated by MTT assays. Experiments are repeated at least twice and the average values are plotted.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    6-week-old female NOD.CB17-Prkdcscid/J mice s.c. injected with COLO-320DM cells

  • 용량

    100 mg/kg, 150 mg/kg, 300 mg/kg

  • 투여

    IP, Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30238564/

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