PKC-theta inhibitor

카탈로그 번호S6577 배치:S657702

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기술 자료

화학식

C20H25F3N6O3
분자량 454.45 CAS 번호 736048-65-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 91 mg/mL (200.24 mM)
Ethanol 5 mg/mL (11.0 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PKC-theta inhibitor (화합물 20)는 18 nM의 IC50으로 PKC-θ를 억제합니다.
표적
PKCθ
18 nM
시험관 내(In vitro)

PKC-theta inhibitor (화합물 20)는 PKC-θ를 억제합니다.
생체 내(In Vivo)

화합물 20은 단백질 키나제 C θ (PKC-θ)의 강력한 억제제입니다. 이는 듀센 근이영양증의 mdx 마우스 모델에서 근육 성능을 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[3]
  • 세포주

    MN9D cells

  • 농도

    5 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    PKCθ inhibitor was dissolved in DMSO at 5 mM and diluted to the working concentration (5 μM) and cells were incubated with PKCθ inhibitor was 24 h.
동물 연구:

[3]
  • 동물 모델

    C57BL/6 mice

  • 용량

    10 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17055721/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34332078/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28089792/

Sellecks PKC-theta inhibitor 인용됨 7 출판물

Immediate early splicing controls translation in activated T-cells and is mediated by hnRNPC2 phosphorylation [ EMBO J, 2025, 10.1038/s44318-025-00374-8] PubMed: 39948410
Regulation of Rho guanine nucleotide exchange factor 3 by phosphorylation in the PH domain [ iScience, 2025, 28(6):112753] PubMed: 40546952
Hyperprogression of cutaneous T cell lymphoma after anti-PD-1 treatment [ JCI Insight, 2023, 8(4)e164793] PubMed: 36649072
Black Ginseng Extract Exerts Potentially Anti-Asthmatic Activity by Inhibiting the Protein Kinase Cθ-Mediated IL-4/STAT6 Signaling Pathway [ Int J Mol Sci, 2023, 24(15)11970] PubMed: 37569348
Cooperation of Striatin 3 and MAP4K4 promotes growth and tissue invasion [ Commun Biol, 2022, 5(1):795] PubMed: 35941177
4,4'-Dimethoxychalcone regulates redox homeostasis by targeting riboflavin metabolism in Parkinson's disease therapy [ Free Radic Biol Med, 2021, 174:40-56] PubMed: 34332078
The MAP4K4-STRIPAK complex promotes growth and tissue invasion in medulloblastoma [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.05.07.442906] PubMed: None

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