PKM2-IN-1 (Compound 3k)

카탈로그 번호S8616 배치:S861602

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기술 자료

화학식

C₁₈H₁₉NO₂S₂

분자량

345.48

CAS 번호

94164-88-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

6 mg/mL (17.36 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PKM2 억제제(Compound 3K, PKM2-IN-1)는 2.95 μM의 IC50 값으로 PKM2 억제 활성을 나타냅니다. PKM1에 대한 IC50 값은 PKM2에 대한 값보다 4-5배 더 높습니다.

표적

PKM2
(Cell-free assay)

2.95 μM

시험관 내(In vitro)

우수한 성능의 PKM2 inhibitor (compound 3k)는 HCT116, Hela 및 H1299를 포함하여 PKM2 발현이 높은 일련의 암세포주에 대해 0.18-1.56 μM 범위의 IC50 값으로 나노몰 농도 항증식 활성을 보입니다. 또한, 정상 세포보다 암세포에 대해 더 높은 세포독성을 나타냅니다.

생체 내(In Vivo)

Compound 3K (PKM2-IN-1)는 피루브산 키나아제 M2 (PKM2)의 효소 억제제입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B 농도 0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM 배양 시간 48 h 방법 Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male C57BL/6 mice 용량 1.2 μM 투여 Topical

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HCT116, Hela, H1299, BEAS-2B
농도
0.078, 0.156, 0.313, 0.625 μM
배양 시간
48 h
방법
Cell viability is detected with the MTS assay after treatment with PKM2 inhibitor (compound 3k). Briefly, 5000 cells in per well are plated in 96-well plates. After incubated for 12 h, the cells are treated with different concentration of it or DMSO (as negative control) for 48 h. Then 20 μL MTS is added in per well and incubated at 37°C for 3h. Absorbance of each well is determined by a microplate reader at a 490 nm wavelength. The IC50 values are calculated using Prism Graphpad software of the triplicate experiment.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Male C57BL/6 mice
용량
1.2 μM
투여
Topical

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28688274/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36439872/

Sellecks PKM2-IN-1 (Compound 3k) 인용됨 33 출판물

SRT3025-loaded cell membrane hybrid liposomes (3025@ML) enhanced anti-tumor activity of Oxaliplatin via inhibiting pyruvate kinase M2 and fatty acid synthase [ Lipids Health Dis, 2025, 24(1):14]	PubMed: 39825408
Increasing cisplatin exposure promotes small-cell lung cancer transformation after a shift from glucose metabolism to fatty acid metabolism [ J Cancer Res Clin Oncol, 2025, 151(3):126]	PubMed: 40155472
Context-dependent modification of PFKFB3 in hematopoietic stem cells promotes anaerobic glycolysis and ensures stress hematopoiesis [ Elife, 2024, 12RP87674]	PubMed: 38573813
PKM2-mediated STAT3 phosphorylation promotes acute liver failure via regulating NLRP3-dependent pyroptosis [ Commun Biol, 2024, 7(1):1694]	PubMed: 39722076
TRIM27 promotes the Warburg effect and glioblastoma progression via inhibiting the LKB1/AMPK/mTOR axis [ Am J Cancer Res, 2024, 14(7):3468-3482]	PubMed: 39113875
Muscle-specific pyruvate kinase isoforms, PKM1 and PKM2, regulate mammalian SWI/SNF proteins and histone 3 phosphorylation during myoblast differentiation [ FASEB J, 2024, 38(11):e23702]	PubMed: 38837439
Transcriptomics of Hirschsprung disease patient-derived enteric neural crest cells reveals a role for oxidative phosphorylation [ Nat Commun, 2023, 14(1):2157]	PubMed: 37061531
Mediation of PKM2-dependent glycolytic and non-glycolytic pathways by ENO2 in head and neck cancer development [ J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):1]	PubMed: 36588153
USP11 exacerbates neuronal apoptosis after traumatic brain injury via PKM2-mediated PI3K/AKT signaling pathway [ Brain Res, 2023, 1807:148321]	PubMed: 36898475
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305]	PubMed: 36203054

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