PKR-IN-C16

카탈로그 번호S9668 배치:S966801

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기술 자료

화학식

C13H8N4OS
분자량 268.29 CAS 번호 608512-97-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 13 mg/mL (48.45 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PKR-IN-C16 (이목신, C16, Imidazolo-oxindole PKR inhibitor C16)은 RNA 의존성 단백질 키나아제 (PKR, Protein Kinase R, EIF2AK2)의 특이적 억제제입니다. 이 화합물은 신경염증성 구성요소를 가진 급성 흥분독성 쥐 모델에서 세포자멸사와 IL-1β 생성을 방지합니다.
표적
PKR IL-1β
시험관 내(In vitro)

PKR-IN-C16은 시험관 내에서 HCC 세포의 증식을 용량 의존적으로 억제합니다. 혈관 내피 성장 인자-A 및 -B, 혈소판 유래 성장 인자-A 및 -B, 섬유아세포 성장 인자-2, 표피 성장 인자, 간세포 성장 인자 등 혈관신생 관련 성장 인자의 전사 수준은 이 화합물에 의해 시험관 내에서 유의하게 감소합니다. 이 화학 물질은 여러 성장 인자의 mRNA 수준 감소를 통해 종양 세포 성장과 혈관신생을 차단합니다.
생체 내(In Vivo)

염증은 10주령 정상 혈압 쥐에게 퀴놀린산(QA)을 편측 선조체 주사하여 유도됩니다. QA 쥐에서 이 화합물의 최고 용량(600 μg/kg; C16-2)은 차량 주사된 QA 쥐에 비해 PKR의 활성 촉매 도메인 발현을 감소시킵니다. QA 쥐의 반대편에서 IL-1b 수치의 강력한 증가는 이 화합물에 의해 방지됩니다(97% 억제). 뇌 조직의 육안 및 현미경 관찰 결과, QA 쥐에서 이 화학 치료가 차량보다 조직 완전성을 더 잘 보존하는 것으로 나타났습니다. 또한, 이 화학 치료는 QA 주사로 유도된 신경 세포 손실을 47% 감소시키고 양성 절단 카스파제-3 신경 세포의 수를 37% 감소시킵니다. 결론적으로, 이 화합물은 PKR 유도 신경 세포 손실뿐만 아니라 이 급성 흥분독성 생체 내 모델에서 염증 반응을 방지하여 급성 뇌 병변을 구조하기 위한 유망한 신경 보호 특성을 강조합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    Huh7 cells

  • 농도

    500–3000 nM

  • 배양 시간

    120 min

  • 방법

    In vitro cell viability is quantified with the MTS assay. Huh7 cells treated with several concentrations (500–3000  nM) of the PKR inhibitor are seeded in 96-well plates at 2 × 103 cells per well. At each time point, cells are treated with MTS reagent and incubated for 120 min. Absorbance at 450 nm is recorded. Cells treated with DMSO are used as controls. The wells are photographed under the microscope.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    10-week-old male normotensive male Wistar rats

  • 용량

    60 μg/kg, 600 μg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24211709/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32198380/

Sellecks PKR-IN-C16 인용됨 7 출판물

Intra-tumoral hypoxia promotes CD8+ T cell dysfunction via chronic activation of integrated stress response transcription factor ATF4 [ Immunity, 2025, 58(10):2489-2504.e8] PubMed: 41005293
Nucleus pulposus cells regulate macrophages in degenerated intervertebral discs via the integrated stress response-mediated CCL2/7-CCR2 signaling pathway [ Exp Mol Med, 2024, 56(2):408-421.] PubMed: 38316963
Sterile inflammation via TRPM8 RNA-dependent TLR3-NF-kB/IRF3 activation promotes antitumor immunity in prostate cancer [ EMBO J, 2024, 43(5):780-805.] PubMed: 38316991
GDF15 ameliorates sepsis-induced lung injury via AMPK-mediated inhibition of glycolysis in alveolar macrophage [ Respir Res, 2024, 25(1):201] PubMed: 38725041
PKR downregulation prevents copper-induced synaptic dysfunction and cognitive impairment in a murine model of Wilson's disease [ Front Neurosci, 2024, 18:1447304] PubMed: 39654643
Exploiting polypharmacology to dissect host kinases and kinase inhibitors that modulate endothelial barrier integrity [ Cell Chem Biol, 2021, S2451-9456(21)00303-2] PubMed: 34216546
PKR deficiency alleviates pulmonary hypertension via inducing inflammasome adaptor ASC inactivation [ Pulm Circ, 2021, 11(4):20458940211046156] PubMed: 34540200

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