Plumbagin

카탈로그 번호S4777 배치:S477702

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기술 자료

화학식

C₁₁H₈O₃

분자량

188.18

CAS 번호

481-42-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

37 mg/mL (196.62 mM)

Ethanol

37 mg/mL (196.62 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	약용 식물 Plumbago zeylanica L의 뿌리에서 분리된 퀴노이드 성분인 Plumbagin (Plumbagine, Plumbaein, Plumbagone)은 동물 모델 및 세포 배양에서 항암 및 항증식 활성을 나타냅니다.
시험관 내(In vitro)	Plumbagin은 G2-M arrest와 자가포식 세포 사멸을 유도하여 세포 증식 억제를 나타냅니다. 세포 주기의 차단은 p21/WAF1 발현 및 Chk2 활성화 증가, 그리고 Cyclin B1, Cyclin A, Cdc2 및 Cdc25C 양 감소와 관련이 있습니다. 이 화합물은 또한 p21/WAF1/Cdc2 복합체의 결합 증가와 Chk2 활성화에 의한 불활성화된 phospho-Cdc2 및 phospho-Cdc25C 수준 증가를 통해 Cdc2 기능을 감소시킵니다. 주로 Apoptosis이 아닌 자가포식 세포 사멸을 유발합니다. 이는 AKT 및 mammalian target of rapamycin, forkhead 전사 인자 및 glycogen synthase kinase 3B를 포함한 하류 표적의 활성화를 차단함으로써 phosphatidylinositol 3-kinase/AKT 신호 전달 경로를 통한 생존 신호 전달을 억제합니다. mammalian target of rapamycin의 두 하류 표적인 p70 ribosomal protein S6 kinase와 4E-BP1의 인산화도 감소합니다.
생체 내(In Vivo)	Plumbagin은 누드 마우스에서 종양 성장을 억제합니다. 이 화합물의 리포솜 제형으로 처리된 마우스는 수용성 형태로 처리된 마우스에 비해 더 높은 혈장 및 조직 수준과 농도-시간 곡선 아래 면적(AUC)을 달성하는 것으로 나타났습니다. 또한 마우스의 간과 비장에서 고농도가 발견됩니다. 생체 내 약동학 연구는 또한 경구 투여된 이 화학 물질이 높은 지질 친화도(log P 3.04) 및 물 불용성과 같은 제한된 생물 약제학적 특성으로 인해 39%의 전신 생체 이용률만 생성한다는 것을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines 농도 0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L 배양 시간 48 h 방법 Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor 용량 2 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MDA-MB-231 and MCF-7 cell lines
농도
0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L
배양 시간
48 h
방법
Inhibition of cell proliferation by plumbagin is measured by XTT assay. Cells are plated in 96-well culture plates (1×10⁴ per well). After 24-h incubation, the cells are treated with this compound (0, 2.5, 5, 10, and 20 μmol/L) for 48 h. Fifty microliters of XTT test solution, which is prepared by mixing 5 mL of XTT-labeling reagent with 100 μL of electron coupling reagent, are then added to each well. The absorbance is measured on an ELISA reader at test wavelength of 492 nm and a reference wavelength of 690 nm.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6 weeks old; BALB/cA-nu (nu/nu) mice with xenograft tumor
용량
2 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27048106/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24410949/

Sellecks Plumbagin 인용됨 6 출판물

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]	PubMed: 40997022
Plumbagin is a novel GPX4 protein degrader that induces apoptosis in hepatocellular carcinoma cells [ Free Radic Biol Med, 2023, 203:1-10]	PubMed: 37011699
Plumbagin protects H9c2 cardiomyocytes against TBHP-induced cytotoxicity by alleviating ROS-induced apoptosis and modulating autophagy [ Exp Ther Med, 2022, 24(2):501]	PubMed: 35837065
Novel Mechanistic Observations and NES-Binding Groove Features Revealed by the CRM1 Inhibitors Plumbagin and Oridonin [ J Nat Prod, 2021, 10.1021/acs.jnatprod.0c01231]	PubMed: 33890470
Engineering Chromosome Region Maintenance 1 Fragments That Bind to Nuclear Export Signals [ Protein Sci, 2020, 29(6):1366-1372]	PubMed: 31495993
Plumbagin attenuated oxygen-glucose deprivation/reoxygenation-induced injury in human SH-SY5Y cells by inhibiting NOX4-derived ROS-activated NLRP3 inflammasome. [ Biosci Biotechnol Biochem, 2020, 84(1):134-142]	PubMed: 31490096

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인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.