PLX7904

카탈로그 번호S7964 배치:S796401

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기술 자료

화학식

C24H22F2N6O3S
분자량 512.53 CAS 번호 1393465-84-3
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (195.11 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PLX7904는 PB04로도 알려져 있으며, 강력하고 선택적인 역설-파괴 RAF 억제제입니다. 이는 돌연변이 BRAF 흑색종 세포에서 ERK1/2의 활성화를 효율적으로 억제할 수 있지만, 돌연변이 RAS 발현 세포에서는 ERK1/2를 과활성화시키지 않습니다.
표적
Raf
시험관 내(In vitro) PLX7904는 돌연변이 BRAF 흑색종 세포에서 ERK1/2 활성화를 효율적으로 억제할 수 있지만, 돌연변이 RAS 발현 세포에서는 ERK1/2를 과활성화시키지 않습니다. ERK1/2 재활성화가 악성 특성 재획득을 유도하는 것과 일관되게, 이 화합물은 돌연변이 N-RAS 매개 베무라페닙 내성 세포에서 세포자멸사를 촉진하고 S기 진입 및 부착 비의존적 성장을 억제합니다. 이 화학물질은 또한 인간 SCC 세포주 A431 및 인간 유방 선암 세포주 SKBR3에서 평가됩니다. 이들 세포는 RAS로 이어지는 상위 신호(각각 상피 성장 인자 수용체(EGFR) 및 인간 상피 성장 인자 수용체 2(HER2)의 과발현을 통해)에 의해 MAPK 경로 활성화를 달성하기 때문입니다.
생체 내(In Vivo) PLX7904는 그룹당 8마리의 쥐에서 COLO205 이종이식편 성장을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[2]
  • 세포주

    WM793, WM115, WM9, WM278, WM1346, WM1366, WM1361A, Sbcl2, 1205Lu, A375, SK-MEL 24, SKMEL-2, and SK-MEL 207 cells

  • 농도

    0, 0.5, 1, 5 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells are treated with PB04(PLX7904) at different concentrations (0, 0.05, 0.1, 1, 5 μM) for 24 h. Cells are lysed and analyzed by Western blotting with phospho-MEK1/2, total MEK1/2, phospho-ERK1/2 and total ERK1/2 antibodies.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26466569/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23490205/

Sellecks PLX7904 인용됨 12 출판물

Oncogenic BRAF induces whole-genome doubling through suppression of cytokinesis [ Nat Commun, 2022, 13(1):4109] PubMed: 35840569
Increased IRF9-STAT2 signaling leads to adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma by restraining GSDME-dependent pyroptosis [ J Invest Dermatol, 2022, S0022-202X(22)00096-3] PubMed: 35148998
A Cell-Based MAPK Reporter Assay Reveals Synergistic MAPK Pathway Activity Suppression by MAPK Inhibitor Combination in BRAF-driven Pediatric Low-Grade Glioma Cells [ Mol Cancer Ther, 2020, 25;molcanther.1021.2019] PubMed: 32451331
Analyses of the oncogenic BRAFD594G variant reveal a kinase-independent function of BRAF in activating MAPK signaling. [ J Biol Chem, 2020, 295(8):2407-2420] PubMed: 31929109
Distinct Binding Preferences between Ras and Raf Family Members and the Impact on Oncogenic Ras Signaling. [ Mol Cell, 2019, 76(6):872-884] PubMed: 31606273
Synthetic Lethal Interaction of SHOC2 Depletion with MEK Inhibition in RAS-Driven Cancers [ Cell Rep, 2019, 29(1):118-134] PubMed: 31577942
Identification and characterization of a BRAF fusion oncoprotein with retained autoinhibitory domains. [ Oncogene, 2019, 10.1038/s41388-019-1021-] PubMed: 31558800
Identifying the ErbB/MAPK Signaling Cascade as a Therapeutic Target in Canine Bladder Cancer [ Mol Pharmacol, 2019, 96(1):36-46] PubMed: 31048548
Biochemical Characterization of Full-Length Oncogenic BRAFV600E together with Molecular Dynamics Simulations Provide Insight into the Activation and Inhibition Mechanisms of RAF Kinases. [ Chembiochem, 2019, 10.1002/cbic.201900266] PubMed: 31152574
SOX2‐mediated upregulation of CD24 promotes adaptive resistance toward targeted therapy in melanoma [Hüser L Int J Cancer, 2018, 143(12):3131-3142] PubMed: 29905375

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