PNU-74654

카탈로그 번호S8429 배치:S842901

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기술 자료

화학식

C₁₉H₁₆N₂O₃

분자량

320.34

CAS 번호

113906-27-7

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

64 mg/mL (199.78 mM)

Ethanol

10 mg/mL (31.21 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PNU-74654는 β-카테닌과 Tcf4 간의 상호작용(KD50=450 nM)을 억제하여 Wnt 신호 전달 경로를 방해합니다.

표적

Wnt/β-catenin
(Cell-free assay)

450 nM(Kd)

시험관 내(In vitro)

PNU-74654(PNU) 화합물은 FDA 승인을 받지 않은 약물로, Tcf가 베타-카테닌에 결합하는 것을 방지하여 Wnt/beta-catenin 길항제로 작용합니다. NCI-H295 세포에서 이 화합물은 처리 96시간 후 세포 증식을 유의하게 감소시키고, 초기 및 후기 아폽토시스를 증가시키며, 핵 베타-카테닌 축적을 감소시키고, CTNNB1/beta-catenin 발현을 손상시키며, 처리 48시간 후 베타-카테닌 표적 유전자를 증가시킵니다. HeLa 세포에서는 아무런 효과도 관찰되지 않습니다. NCI-H295 세포에서 이 화학물질은 처리 24시간 및 48시간 후 코르티솔, 테스토스테론 및 안드로스텐디온 분비를 감소시킵니다. 또한, NCI-H295 세포에서 처리 48시간 후 SF1 및 CYP21A2 mRNA 발현뿐만 아니라 STAR 및 알도스테론 신타아제 단백질 수준을 감소시킵니다. Y1 세포에서 이 화합물은 처리 24시간 후 코르티코스테론 분비를 손상시키지만 세포 생존력을 감소시키지는 않습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[2]}	세포주 Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines 농도 5-200 μM 배양 시간 24-96 h 방법 NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

세포 분석:^{^[2]}

세포주
Adrenal (NCI-H295 and Y1) and non-adrenal (HeLa) cell lines
농도
5-200 μM
배양 시간
24-96 h
방법
NCI-H295 cells are plated at 200,000 cells per well in 24-well plates for gene expression, protein analysis and adrenal steroid measurements. After 48 h, cells are treated with vehicle (0.1%-0.4% DMSO) or 10, 50, 100 and 200 μM PNU-74654. After 24 and 48 h, medium supernatants are collected for adrenal steroid measurements. Adherent cells are fixed for immunofluorescence or harvested for RNA and protein isolation.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16568448/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26515592/

Sellecks PNU-74654 인용됨 24 출판물

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