Pomalidomide (CC-4047)

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기술 자료

화학식

C13H11N3O4
분자량 273.24 CAS 번호 19171-19-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 55 mg/mL (201.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
3%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 52%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 3.000mg/ml (10.98mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 520 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pomalidomide는 PBMC에서 LPS 유도 TNF-α 방출을 IC50 13 nM로 억제합니다. Pomalidomide는 E3 ligase를 표적으로 하고 E3 ligase protein cereblon (CRBN)을 억제하기 위한 리간드로 PROTAC에 활용될 수 있습니다. Pomalidomide는 apoptosis 및 세포 주기 정지를 촉진합니다.
표적
CRBN TNF-α
(PBMCs)
13 nM
시험관 내(In vitro)

Pomalidomide는 인간 PBMC 및 인간 전혈에서 리포폴리사카라이드(LPS)에 의해 자극된 TNF-alpha 방출을 각각 13nM 및 25nM의 IC50 값으로 억제합니다. 이 화합물은 IL-2에 의해 자극된 조절 T 세포의 성장을 약 1μM의 IC50으로 억제합니다. 이 화학물질(6.4 nM-10 μM)로 치료하면 인간 말초 혈액 T 세포에서 IL-2 생성이 증가하며, CD4+ 아형에서 CD8+ 아형보다 약간 더 강력합니다. IL-2, IL-5 및 IL-10 수치를 높이는 데 CC-5013보다 훨씬 강력하지만, IFN-γ 수치를 높이는 데는 CC-5013보다 약간 더 강력합니다. 이 약물은 Jurkat 세포에서 SEE 및 Raji 세포 유도 AP-1 전사 활동을 용량 의존적으로 증가시키며, 1 μM에서 최대 4배 증가합니다. Raji 세포를 이 화합물의 다양한 농도(2.5-40 μg/mL)에 48시간 동안 노출하면 세포 증식 및 DNA 합성이 크게 감소합니다. 대조군과 비교하여 약 40% 감소합니다.

생체 내(In Vivo)

Pomalidomide는 중증 복합 면역결핍 마우스에서 B-세포 림프종에 대한 리툭시맙의 항종양 효과를 증진시킵니다. 이 화합물을 리툭시맙과 병용 투여하면 CC5013/리툭시맙 치료의 58일 및 리툭시맙 단독 요법의 45일과 비교하여 마우스의 중앙 생존 기간이 74일로 증가합니다. 이 화합물과 리툭시맙의 시너지 효과는 NK 세포 고갈에 의해 완전히 소멸될 수 있으며, 이는 NK 세포 확장이 이 화합물이 리툭시맙 항종양 활성을 증가시킬 수 있는 한 가지 메커니즘이라는 제안을 뒷받침합니다.

특징 탈리도마이드의 유도체이며 탈리도마이드보다 최대 10,000배 더 강력합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • TNF-α 합성 억제

    TNF-α 억제 활성은 지질다당류(LPS)로 자극된 PBMC에서 측정됩니다. Pomalidomide는 LPS(1 μg/mL)를 첨가하기 1시간 전에 인간 PBMC에 첨가되었고, 추가로 18-20시간 동안 배양을 계속했습니다. 그 다음 상층액을 수확하고, 상층액 내 TNF-α 농도를 ELISA로 결정했습니다. TNF 생산을 50% 억제하는 이 화합물의 농도(IC50)는 비선형 회귀 분석으로 계산되었습니다. 인간 전혈 TNF- 억제 분석은 PBMC 분석과 유사한 방식으로 수행되었으나, 헤파린 처리된 신선한 인간 전혈을 직접 마이크로타이터 플레이트에 분주했습니다.
세포 분석:

[4]
  • 세포주

    Raji, SU-DHL-4 and SU-DHL-10 cell lines

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations 2.5-40 μg/mL

  • 배양 시간

    24 or 48 hours

  • 방법

    For assessment of cell apoptosis, Lymphoma cell lines are exposed to Pomalidomide (5 μg/mL) for 24 hours or 48 hours. The cells are stained with FITC-labeled Annexin V and propidium iodine. Cell apoptosis is analyzed by multicolor flow cytometric analysis using a fluorescence-activated cell sorter/FACStar Plus flow cytometer. Cells are scored as apoptotic if they are Annexin V–positive and propidium iodine–negative/positive (early and late apoptosis, respectively). For determination of cell proliferation, the Lymphoma cell lines are exposed to this compound (2.5, 5, 10, 20, and 40 μg/mL) for 24 hours or 48 hours. 1 μCi per well (96-well plate) of [3H]-thymidine is added and cells are incubated for another 18 hours. Cells are then harvested using the Harvest system into the 96-well glass filters and [3H]-thymidine uptake is measured using an automated scintillation counter.
동물 연구:

[4]
  • 동물 모델

    Disseminated lymphoma-bearing SCID mice

  • 용량

    0.5 mg/kg

  • 투여

    Injection i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10386948/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19009291/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12649301/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16115943/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26051217/

고객 제품 검증

<p>OPM2 cells stably expressing either NT or CRBN shRNA were seeded and incubated with pomalidomide at the indicated concentration, followed by MTT assay at day 3 after adding drugs. Each experimental condition was performed in triplicate and repeated at least once.</p><div><div> </div></div><p> </p>

데이터 출처 [ Blood , 2011 , 118, 4771-4779 ]

MM.1S cells were cultured with Len (lenalidomide) or Pom (pomalidomide) for 48 h.

데이터 출처 [ , , Blood Cancer Journal, 2015, 5: e312 ]

A) Quantitative determination of monopolar spindles in MM.1S cells treated with the vehicle (control), PD, F or PDF for 24h. Representative micrographs showing cells immunostained with anti-tubulin antibody (shown in green) to visualize microtubules and DAPI (blue) to evidence nuclei using confocal microcopy. Bar = 15 μm in lower magnification micrograph; bar = 5 μm in higher magnification insert). Data are presented as the mean ± SD of two independent experiments. Statistical significance was evaluated with Student’s t-test.

데이터 출처 [ , , Haematologica, 2017, 102(12):2113-2124 ]

Sellecks Pomalidomide (CC-4047) 인용됨 124 출판물

Systematic comparison and base-editing-mediated directed protein evolution and functional screening yield superior auxin-inducible degron technology [ Nat Commun, 2025, 16(1):6631] PubMed: 40681502
A patient-derived T cell lymphoma biorepository uncovers pathogenetic mechanisms and host-related therapeutic vulnerabilities [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00102-8] PubMed: 40147445
Novel Cereblon-Binding Immunomodulators Have Increased Potency Against Gammaherpesvirus- Associated Lymphomas In Vitro [ J Med Virol, 2025, 97(8):e70537] PubMed: 40767544
The Prolonged Half-Life of the p53 Missense Variant R248Q Promotes Accumulation and Heterotetramer Formation with Wildtype p53 to Exert the Dominant-Negative Effect [ Cancer Res, 2025, 10.1158/0008-5472.CAN-24-1136] PubMed: 40163352
Controlling CRISPR-Cas9 genome editing in human cells using a molecular glue degrader [ Mol Ther Nucleic Acids, 2025, 36(3):102640] PubMed: 40799508
Enhancing T cell cytotoxicity in multiple myeloma with bispecific αPD-L1 × αCD3 T cell engager-armed T cells and low-dose bortezomib therapy [ Biomed Pharmacother, 2025, 184:117878] PubMed: 39891948
Discovery of Novel, Potent, and Orally Bioavailable SMARCA2 Proteolysis-Targeting Chimeras with Synergistic Antitumor Activity in Combination with Kirsten Rat Sarcoma Viral Oncogene Homologue G12C Inhibitors [ J Med Chem, 2025, 68(9):9202-9219] PubMed: 40280558
Pharmacologically induced proteolysis of histone deacetylase-6 attenuates influenza virus replication despite limited anti-tumor effects [ Life Sci, 2025, 363:123401] PubMed: 39814129
Rapid and high-throughput screening of proteolysis targeting chimeras using a dual-reporter system expressing fluorescence protein and luciferase [ BMC Biol, 2025, 23(1):51] PubMed: 39985000
Role of Rac1 in p53-Related Proliferation and Drug Sensitivity in Multiple Myeloma [ Cancers (Basel), 2025, 17(3)461] PubMed: 39941828

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