Ponesimod (ACT-128800)

카탈로그 번호S8241 배치:S824101

인쇄

기술 자료

화학식

C₂₃H₂₅ClN₂O₄S

분자량

460.97

CAS 번호

854107-55-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

92 mg/mL (199.57 mM)

Ethanol

92 mg/mL (199.57 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	4.6mg/ml (9.98mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 92 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.65mg/ml (1.41mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Ponesimod (ACT-128800)는 EC50이 5.7 nM인 경구 활성, 선택적 스핑고신-1-인산 수용체 1 (S1P1) 면역 조절제입니다.

표적

S1P1 receptor
(In recombinant Chinese hamster ovary cells)

5.7 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

S1P의 효능에 비해, 인간 재조합 수용체에서 ponesimod의 효능은 S1P1에 대해 4.4배 더 높았고 인간 S1P3에 대해 150배 더 낮았습니다. 따라서 이 화합물은 천연 리간드보다 인간 S1P1에 대해 S1P3보다 약 650배 더 선택적이었습니다.

생체 내(In Vivo)

Ponesimod는 중단 시 말초 혈액의 림프구 수를 빠르게 회복시키는 약동학적 특성을 가진 새롭고 강력하며 선택적인 S1P1 Receptor 작용제입니다. 이 화합물은 지연형 과민증이 있는 마우스 피부의 부종 형성, 염증 세포 축적 및 사이토카인 방출을 방지합니다. 또한 보조제 유발 관절염이 있는 쥐의 발 부피 증가 및 관절 염증을 방지합니다. 이 화합물을 사용한 S1P1의 선택적 활성화는 림프구 매개 조직 염증 모델에서 혈액 림프구 수 감소 및 예방으로 이어집니다. T 및 B 세포 혈액 수에 대한 효과를 통해 자가면역 동물 모델 및 인간 자가면역 질환에서 효과적일 가능성이 있습니다. 따라서 이 화합물은 자가면역 질환 치료를 위한 새로운 치료 옵션이 될 수 있습니다.

이 화학 물질은 중단 후 1주일 이내에 제거되며 약리학적 효과는 빠르게 가역적입니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:^{^[1]}	GTPγS 결합 분석 GTPγS 결합 분석은 인간, 쥐 또는 마우스 유래의 재조합 S1P Receptors를 발현하는 세포의 막 제제를 사용합니다. EC50 값은 IC50 Witch를 사용하여 결정되었습니다. 결과는 S1P에 의해 생성된 최대 반응(최대 반응의 백분율 효과)을 외부 최댓값으로 사용하고 용매를 최솟값으로 사용하여 EC50으로 표현되었습니다. 데이터는 EC50의 나노몰(기하 평균, 기하 표준 편차)로 표현됩니다.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Male Wistar rats; Female BALB/c mice 용량 5 to 10 ml/kg(Rats); 5 ml/kg(Mice) 투여 Oral administration

키나아제 분석:^{^[1]}

GTPγS 결합 분석
GTPγS 결합 분석은 인간, 쥐 또는 마우스 유래의 재조합 S1P Receptors를 발현하는 세포의 막 제제를 사용합니다. EC50 값은 IC50 Witch를 사용하여 결정되었습니다. 결과는 S1P에 의해 생성된 최대 반응(최대 반응의 백분율 효과)을 외부 최댓값으로 사용하고 용매를 최솟값으로 사용하여 EC50으로 표현되었습니다. 데이터는 EC50의 나노몰(기하 평균, 기하 표준 편차)로 표현됩니다.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Male Wistar rats; Female BALB/c mice
용량
5 to 10 ml/kg(Rats); 5 ml/kg(Mice)
투여
Oral administration

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345969/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26770667/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21345969/

Sellecks Ponesimod (ACT-128800) 인용됨 6 출판물

The Oncogenic Lipid Sphingosine-1-Phosphate Impedes the Phagocytosis of Tumor Cells by M1 Macrophages in Diffuse Large B Cell Lymphoma [ Cancers (Basel), 2024, 16(3)574]	PubMed: 38339325
The S1P receptor 1 antagonist Ponesimod reduces TLR4-induced neuroinflammation and increases Aβ clearance in 5XFAD mice [ EBioMedicine, 2023, 94:104713]	PubMed: 37480622
Modulation of Specific Sphingosine-1-Phosphate Receptors Augments a Repair Mediating Schwann Cell Phenotype [ Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10311]	PubMed: 36142246
Ponesimod suppresses hepatitis B virus infection by inhibiting endosome maturation [ Antiviral Res, 2020, S0166-3542(20)30413-7]	PubMed: 33346055
A label-free impedance assay in endothelial cells differentiates the activation and desensitization properties of clinical S1P 1 agonists [ FEBS Open Bio, 2020, 10.1002/2211-5463.12951]	PubMed: 32810927
Sphingosine-1-phosphate signalling drives an angiogenic transcriptional programme in diffuse large B cell lymphoma [ Leukemia, 2019, 10.1038/s41375-019-0478-9]	PubMed: 31097785

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.