Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Poziotinib은 HER1, HER2 및 HER4에 대해 각각 3.2 nM, 5.3 nM 및 23.5 nM의 IC50을 갖는 비가역적 팬-HER 억제제입니다. Poziotinib은 또한 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다. 2상.
표적
HER1 (Cell-free assay)
HER2 (Cell-free assay)
HER4 (Cell-free assay)
3.2 nM
5.3 nM
23.5 nM
시험관 내(In vitro)
Poziotinib은 HER2 증폭 위암 세포에서 세포 성장을 특이적으로 억제하고 EGFR 및 STAT3, AKT 및 ERK와 같은 하류 신호 전달 캐스케이드의 핵심 구성 요소의 인산화를 억제합니다. 이 화합물은 또한 HER2 증폭 위암 세포에서 미토콘드리아 경로를 활성화하여 apoptosis 및 G1 세포 주기 정지를 유도합니다. 또한, HER2 증폭 및 비증폭 위암 세포 모두에서 화학 요법제와 시너지 효과를 발휘합니다.
생체 내(In Vivo)
N87 인간 위암 이종이식편을 가진 누드 마우스에서 Poziotinib (0.5 mg/kg 경구 투여) 단독으로 종양 성장을 유의하게 억제했으며, 이 화합물과 5-FU의 병용 투여는 더욱 효과적인 종양 억제를 유발했습니다. 또한, 이 화합물은 얼로티닙에 민감한 HCC827 NSCLC 세포, 얼로티닙에 내성인 NCI-H1975 NSCLC 세포, HER-2 과발현 Calu-3 NSCLC 세포, NCI-N87 위암 세포, SK-Ov3 난소암 세포 및 EGFR 과발현 A431 표피양암 세포를 포함한 다양한 EGFR 및 HER-2 의존성 종양 이종이식 모델에서 우수한 항종양 활성을 보여줍니다.
키나아제 억제에 대한 Poziotinib의 IC50 값을 결정하기 위해 EGFR, HER2 및 HER4 효소는 Sf9 곤충 세포에서 재조합 단백질로 발현됩니다. 이어서 티로신 키나아제 분석 키트를 사용하여 효소 선택성 스크리닝을 수행합니다. 간단히 말해, 반응은 100 mM HEPES (pH 7.4), 25 mM MgCl2, 10 mM MnCl2 및 250 μM Na3VO4로 구성된 키나아제 완충액을 포함하는 96웰 폴리스티렌 둥근 바닥 플레이트에서 수행됩니다. 반응은 100 ng/분석 효소, 100 μM ATP 및 10 ng/mL 폴리(Glu, Tyr)를 첨가하여 시작됩니다. 실온에서 1시간 배양 후, 반응은 6 mM EDTA 용액을 첨가한 다음 항-포스포티로신 항체, PTK Green Tracer 및 FP 희석 완충액 혼합물을 첨가하여 중단됩니다. 형광 편광 값은 실온에서 30분 후에 Victor3 마이크로플레이트 판독기를 사용하여 측정됩니다. 마지막으로, IC50 값은 다음 방정식을 사용하여 계산되었습니다: Y = bottom + (top–bottom)/(1 + 10(X-logIC50)).
Gastric cancer cell lines (SNU-1, 5, 16, 216, 484, 601, 620, 638, 668, 719, N87 and AGS)
농도
~10 μM
배양 시간
72 hours
방법
Viable cell growth is determined by an MTT reduction assay. Briefly, all cell lines are seeded at a density of 3 × 103 per well in 96-well culture plates and then incubated at 37 °C for 24 h. The cells are then treated with 0.001, 0.01, 0.1, or 10 μM of this compound. Three days later, 50 μg of MTT are added to each well and the samples are then incubated for 4 h to reduce the dye. Next, the samples are treated with DMSO, after which the absorbance of the converted dye in the living cells is measured at a wavelength of 540 nm. Six replicate wells are used for each analysis, and at least three independent experiments are conducted. Data points shown represent the mean while bars represent the SE.
STX-721, a Covalent EGFR/HER2 Exon 20 Inhibitor, Utilizes Exon 20-Mutant Dynamic Protein States and Achieves Unique Mutant Selectivity Across Human Cancer Models
[ Clin Cancer Res, 2025, 31(14):3002-3018]
Mobocertinib in Patients with EGFR Exon 20 Insertion-Positive Non-Small Cell Lung Cancer (MOON): An International Real-World Safety and Efficacy Analysis
[ Int J Mol Sci, 2024, 25(7)3992]
Clinical Relevance of Patient-Derived Organoid of Surgically Resected Lung Cancer as an In Vitro Model for Biomarker and Drug Testing
[ JTO Clin Res Rep, 2023, 4(9):100554]
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