PP1

카탈로그 번호S7060 배치:S706001

인쇄

기술 자료

화학식

C16H19N5
분자량 281.36 CAS 번호 172889-26-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 5 mg/mL (17.77 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PP1 (AGL 1872, EI 275)은 Lck/Fyn에 대한 강력하고 선택적인 Src 억제제로, IC50은 5 nM/ 6 nM입니다.
표적
LCK
(Cell-free assay)		 Fyn
(Cell-free assay)		 Kit
(Cell-free assay)		 EGFR
(Cell-free assay)
5 nM 6 nM ~75 nM 250 nM
시험관 내(In vitro) PP1은 Lck 및 FynT의 나노몰 억제제이며, T 세포에서 항-CD3 유도 단백질 티로신 키나아제 활성을 억제하고 (IC50, 0.5 μM), ZAP-70에 비해 Lck 및 FynT에 대한 선택성을 보여주며, 비-T 세포 수용체 의존성 포르볼 12-미리 스테이트 13-아세테이트/인터루킨-2 (IL-2) 유도 T 세포 증식보다 T 세포 수용체 의존성 항-CD3 유도 T 세포 증식 (IC50, 0.5 μM)을 우선적으로 억제합니다. 이 화합물 (1 μM)은 IL-2 유전자 유도를 선택적으로 억제하지만, 과립구-대식세포 집락 자극 인자 또는 IL-2 수용체 유전자는 억제하지 않습니다. 또한 Src (IC50, 170 nM) 및 Hck (IC50, 20 nM)를 억제합니다. 이 화학 물질은 A-431 상피 성장 인자 수용체 자가인산화 억제에 50-100배 덜 활성입니다 (IC50, 0.25 μM). 이 억제제는 또한 Kit 및 Bcr-Abl 티로신 키나아제를 각각 ~75 nM 및 1 μM의 IC50으로 억제합니다. SCF에 대한 M07e 세포의 증식을 IC50 0.5-1 μM로 완전히 없앱니다. 이 화합물 (1 μM)은 온전한 세포에서 SCF 유도 c-Kit 자가인산화를 억제하고 미토겐 활성화 단백질 키나아제 및 Akt의 활성화를 차단합니다. 비만 세포 장애에서 발견되는 c-Kit의 돌연변이 구성 활성 형태 (D814V 및 D814Y)의 활성을 억제하고 돌연변이 c-Kit을 발현하는 쥐 호염기성 백혈병 세포주 RBL-2H3에서 세포자멸사를 유발합니다. 이 화학 물질은 신호 전달 및 전사 활성제 5 및 미토겐 활성화 단백질 키나아제의 구성 활성화를 감소시키고 Bcr-Abl을 발현하는 FDCP1 세포에서 세포자멸사를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8557675/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12475982/

고객 제품 검증

Three days postinfection, the permeability of ANDV- and mock-infected endothelial cell monolayers was determined as described for inhibitors at indicated times in the presence or absence of the kinase inhibitor PP1. The percent change in FITC-dextran over controls is presented as a measure of EC monolayer permeability. Data are derived from two independent experiments performed in triplicate with comparable results.

데이터 출처 [ J Virol , 2011 , 85(5), 2296-303 ]

PP1 attenuated DAVLBH-induced lysosomal degradation of internalized VE-cadherin. HUVECs pretreated with or without PP1 were treated with or without DAVLBH for 4 h. Quantification of BV9/LAMP colocalization is shown (n = 3). The data are presented as mean ± SEM. ***P < 0.001 compared with the control group; #P < 0.05 and ###P < 0.001 compared with the DAVLBH group (one-way ANOVA with Tukey

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(2):384-398 ]

(a) Western blot shows that UUO dramatically induces Src activation in day 7 UUO kidney, which is effectively blocked in mice treated with Src inhibitor PP1 (2 mg/kg per day, i.p.).

데이터 출처 [ , , Kidney Int, 2018, 93(1):173-187 ]

The expression of epithelial and mesenchymal markers FYN-depleted MDA-MB-231 (D) cells by western blotting. (E) Immunofluorescence analysis of vimentin and E-cadherin expression and the morphology and distribution of F-actin in FYN-transfected MCF10A and FYN-depleted MDA-MB-231 cells.

데이터 출처 [ , , Oncol Rep, 2016, 36(2):1000-6 ]

Sellecks PP1 인용됨 27 출판물

SRC kinase drives multidrug resistance induced by KRAS-G12C inhibition [ Sci Adv, 2024, 10(50):eadq4274] PubMed: 39661665
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 14(1):4269] PubMed: 37460554
Engineering tumoral vascular leakiness with gold nanoparticles [ Nat Commun, 2023, 186(22):4851-4867.e20] PubMed: 37460554
Young and undamaged recombinant albumin alleviates T2DM by improving hepatic glycolysis through EGFR and protecting islet β cells in mice [ J Transl Med, 2023, 21(1):89] PubMed: 36747238
Casein kinase 1 controls the shuttling of epidermal growth factor receptor and estrogen receptor in endometrial carcinoma induced by breast cancer hormonal therapy: Relevance of GPER1/Src [ Cell Signal, 2023, 108:110733] PubMed: 37257767
Brain-Derived Neurotrophic Factor regulates LYN kinase mediated Myosin Light Chain Kinase activation to modulate non-muscle myosin II activity in hippocampal neurons [ J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00494-X] PubMed: 35598826
Peroxisomal-derived ether phospholipids link nucleotides to respirasome assembly [ Nat Chem Biol, 2021, 10.1038/s41589-021-00772-z] PubMed: 33723432
Siglec-8 Signals Through a Non-Canonical Pathway to Cause Human Eosinophil Death In Vitro [ Front Immunol, 2021, 12:737988] PubMed: 34721399
Secreted Pyruvate Kinase M2 Promotes Lung Cancer Metastasis through Activating the Integrin Beta1/FAK Signaling Pathway. [ Cell Rep, 2020, 30(6):1780-1797] PubMed: 32049010
CXCR7 promotes melanoma tumorigenesis via Src kinase signaling. [ Cell Death Dis, 2019, 10(3):191] PubMed: 30804329

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.