PQ 401

카탈로그 번호S8003 배치:S800301

인쇄

기술 자료

화학식

C18H16ClN3O2
분자량 341.79 CAS 번호 196868-63-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 32 mg/mL (93.62 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400 0.5%Tween80 5%propylene glycol

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (14.63mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PQ401은 IGF-1R 도메인의 자가인산화를 IC50 <1 μM으로 억제합니다.
표적
IGF-1R
<1 μM
시험관 내(In vitro) PQ 401은 IGF-1R 억제제로, 100 nM 미만의 농도에서 IGF-IR 키나아제 도메인의 자가인산화를 억제하며, IC50은 <1μM입니다. 이 화합물은 8 μM의 IC50으로 MCF-7 세포의 증식을 유의하게 감소시켰습니다. 또한 15 μM의 IC50으로 MCNeuA 세포의 성장을 억제합니다. 이 억제제는 MCF-7 세포에서 IGF-I 매개 항세포자멸 경로를 차단합니다. 이는 MCF-7 세포에서 카스파제 매개 세포자멸 활성을 증가시킵니다.
생체 내(In Vivo) PQ 401 (50 mg/Kg, 100 mg/Kg)은 용량 의존적으로 MCNeuA 종양 성장을 유의하게 억제합니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • IGF-IR 펩타이드 자가인산화

    1 마이크로그램의 구성적으로 활성된 IGF-IR 키나아제 도메인 펩타이드를 40 mM Tris (pH 7.4), 80 μM EGTA, 0.25% 2-메르캅토에탄올, 80 μM Na3VO4, 10 mM MgCl2, 및 2 mM MnCl2 중 2% DMSO에 PQ 401의 다양한 농도와 함께 20분 동안 배양합니다. 이후 ATP를 최종 농도 20 μM로 첨가합니다. 키나아제 도메인 펩타이드의 자가인산화는 22℃에서 20분 동안 진행됩니다. 반응은 SDS-환원 완충액을 첨가하여 중단시키고 샘플은 SDS-PAGE에서 실행됩니다. 니트로셀룰로스 막으로 옮긴 후, 포스포티로신(PY20)에 대한 항체를 사용하여 웨스턴 블로팅으로 펩타이드 자가인산화를 결정합니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    MCF-7, MCNeuA

  • 농도

    ~50 μM

  • 배양 시간

    3 days

  • 방법

    The inhibitory effects of diaryl urea on breast cancer cell growth are determined using a CyQuant cell proliferation assay kit. MCF-7 or MCNeuA cells are plated in 96-well plates (5 × 103 per well) in phenol red-free DMEM supplemented with 10% FCS. One plate is prepared for each harvest day. Cells are allowed to adhere overnight and are then treated with various concentrations of this compound or DMSO as a vehicle control. Microplate cultures are harvested on days 0, 1, 2, and 3 by inverting the microplate onto paper towels with gentle blotting to remove growth medium without disrupting adherent cells. Each plate is kept at −80 ℃ until the end of the experiment (day 3) when all of the plates are thawed and assayed together. After thawing, 200 μL of CyQuant GR solution are added to each well and the plates are incubated in the dark for 2 to 5 minutes. Fluorescence is measured with a SpectraMax Gemini XS fluorescence microplate reader with 480-nm excitation and 520-nm emission. Proliferation index is calculated as the percent of nucleotide content versus control cells at day 0.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    FVB/N-TgN(MMTVneu)202 mouse injected with MCNeuA cells.

  • 용량

    50 or 100 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • http://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=16648580

고객 제품 검증

IGF-1R is key determinant of the EI24-mediated gefitinib sensitivity. (A and B) EI24-knockdown cells were treated with the indicated concentrations of inhibitorsfor 24 h before cell viability was measured by the MTT assay. Error bars, S.D., p-values were calculated using unpaired t-test.*p < 0.01,**p = 0.0003,***p < 0.0001. (C and D)EI24-knockdown cells were fixed and stained with crystal violet after 14 days treatment with concentrations of gefitinib (0.1 M), PQ401 (5 M), and AG1024 (20 M). (Eand F) Kaplan–Meier survival plots were obtained using Kaplan–Meier Plotter and display the probability of overall survival of lung cancer patients grouped according toEI24 (208289 s at, E) and IGF-1R (203627 at, F) expression. p-Values were calculated using the log-rank test.

데이터 출처 [ , , Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81 ]

Jurkat cells were pretreated with 10 μM of PQ401 (IGF-1R inhibitor) for 60 min and then were co-treated with everolimus (40 nM) for the indicated times.

데이터 출처 [ , , Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901 ]

PQ401 induces apoptosis in glioma cells. (A) U87MG cells were treated with PQ401 at the indicated concentrations for 48 hours, followed by PI staining and flow cytometry analysis. * indicates P < 0.05 by one-way ANOVA followed by Dunnet

데이터 출처 [ , , J Chemother, 2016, 28(1):44-9. ]

Sellecks PQ 401 인용됨 3 출판물

MNK1 inhibitor CGP57380 overcomes mTOR inhibitor-induced activation of eIF4E: the mechanism of synergic killing of human T-ALL cells [Huang XB, et al. Acta Pharmacol Sin, 2018, 39(12):1894-1901] PubMed: 30297804
PQ401, an IGF-1R inhibitor, induces apoptosis and inhibits growth, proliferation and migration of glioma cells [Zhou X, et al. J Chemother, 2016, 28(1):44-9] PubMed: 25971682
Reduced expression of EI24 confers resistance to gefitinib through IGF-1R signaling in PC9 NSCLC cells [Choi JM, et al. Lung Cancer, 2015, 90(2):175-81] PubMed: 26342551

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.