PR-619

카탈로그 번호S7130 배치:S713001

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기술 자료

화학식

C7H5N5S2
분자량 223.28 CAS 번호 2645-32-1
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 45 mg/mL (201.54 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PR-619는 무세포 분석에서 EC50이 1-20 μM인 탈유비퀴틴화 효소(DUBs)의 비선택적, 가역적 억제제입니다. 이 화합물은 autophagy를 활성화합니다.
표적
JOSD2
(Cell-free assay)		 SENP6 core
(Cell-free assay)		 UCH-L3
(Cell-free assay)		 USP4
(Cell-free assay)		 USP8
(Cell-free assay)		 더 보기
1.17 μM(EC50) 2.37 μM(EC50) 2.95 μM(EC50) 3.93 μM(EC50) 4.90 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

PR-619는 세포 투과성 피리딘아민 계열의 광범위 DUB 억제제로, 알려진 표적에는 ATXN3, BAP1, JOSD2, OTUD5, UCH-L1, UCH-L3, UCH-L5/UCH37, USP1, 2, 4, 5, 7, 8, 9X, 10, 14, 15, 16, 19, 20, 22, 24, 28, 47, 48, VCIP135, YOD1, 그리고 탈ISG화 효소 PLpro, 탈NEDD화 효소 DEN1, 탈SUMO화 효소 SENP6가 포함됩니다. 이 화합물은 HEK293T 세포에서 용량 및 시간 의존적으로 전체 단백질 폴리유비퀴틴화를 증가시키는 것으로 나타났습니다 (20 ~ 150 μM, 0.5 ~ 20 h). 이 화학 물질로 치료하면 K48- 및 K63-연결 폴리유비퀴틴 사슬이 모두 상향 조절됩니다. EC50 값 6.3 μM으로 HCT116 세포 사멸을 유도합니다.
생체 내(In Vivo)

PR-619는 누드 마우스의 UC 이종이식편에 대한 항종양 효과를 향상시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • Ub-PLA2 분석

    20mM Tris-HCl, pH 8.0, 2mM CaCl2 및 2mM β-메르캅토에탄올(DUB assay buffer)에 재조합 효소를 96웰 플레이트에 PR-619 또는 P22077의 단일 용량 또는 용량 범위와 함께 30분간 전배양한 다음, Ub-PLA2 및 NBD C6-HPC를 첨가합니다. 분석의 선형 범위 내에서 형광 생성물의 방출은 형광 플레이트 리더를 사용하여 실온에서 모니터링됩니다. 차량(2%(v/v) DMSO) 및 10mM N-에틸말레이미드를 대조군으로 포함합니다. ≥60% 억제가 관찰되는 경우, 시그모이드 용량 반응 방정식을 사용하여 EC50 값을 결정합니다.
세포 분석:

[1]
  • 세포주

    HCT116, HEK293T

  • 농도

    0.5-50 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    72 h hours later, 0.2 mg/mL resazurin prepared in phosphate-buffered saline is added to each well and the cells are incubated for an additional 3-6 h. The fluorescence of the resazurin reduction product is measured using Ex=535 nm and Em=590 nm filters on a fluorimeter. The EC50 values are calculated in Prism.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22118674/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31627336/

고객 제품 검증

Ubiquitination inhibitor PYR-41 and deubiquitination inhibitor PR-619 pretreated macrophages with or without Teuvincenone F (25 μM) for 2 h, following stimulated with LPS (100 ng/ml) for 30 min, and then subjected to immunoprecipitation with anti-NEMO antibody followed by immunoblot analysis with specific antibodies. Similar results were obtained from three independent experiments.

데이터 출처 [ , , Front Pharmacol, 2017, https://doi.org/10.3389/fphar.2017.00565 ]

Ubiquitination inhibitor PYR-41 and deubiquitination inhibitor PR-619 pretreated macrophages with or without Teuvincenone F (25 μM) for 2 h, following stimulated with LPS (100 ng/ml) for 30 min, and then subjected to immunoprecipitation with anti-NEMO antibody followed by immunoblot analysis with specific antibodies. Similar results were obtained from three independent experiments.

데이터 출처 [ , , Front Pharmacol, 2018, 8:565 ]

Effects of PR-619 on the ubiquitination of ZP (zona pellucida) proteins in oocytes. A. Detection of ubiquitinated ZP proteins in the control (Lane 1), DMSO (Lane 2), 5 μM (Lane 3), 10 μM (Lane 4) and 15 μM (Lane 5) PR-619-treated groups; B. Quantitative analysis of the western blotting results. Amounts of total ubiquitinated ZPs are the sum of ubiquitinated ZP4, ZP2 and ZP3 amounts; n = 3; Various letters indicate differences (P < 0.05).

데이터 출처 [ , , Anim Reprod Sci, 2017, 187:64-73 ]

Sellecks PR-619 인용됨 65 출판물

USP15 Facilitates Colorectal Cancer Immune Evasion through SMYD3/CCL2-Dependent Myeloid-Derived Suppressor Cell Recruitment [ Cancer Immunol Res, 2025, 10.1158/2326-6066.CIR-24-1194] PubMed: 40323348
A novel mechanism in regulating drug sensitivity, growth, and apoptosis of bortezomib-resistant multiple myeloma cells: the USP4/KLF2/HMGA2 cascade [ J Orthop Surg Res, 2025, 20(1):220] PubMed: 40022160
Linear ubiquitination prevents lipodystrophy and obesity-associated metabolic syndrome [ Sci Adv, 2025, 11(38):eadw2539] PubMed: 40961178
Noncanonical function of folate through folate receptor 1 during neural tube formation [ Nat Commun, 2024, 15(1):1642] PubMed: 38388461
Sugar-mediated non-canonical ubiquitination impairs Nrf1/NFE2L1 activation [ Mol Cell, 2024, 84(16):3115-3127.e11] PubMed: 39116872
Increased CSN5 expression enhances the sensitivity to lenalidomide in multiple myeloma cells [ iScience, 2024, 27(12):111399] PubMed: 39687025
MAPK-dependent control of mitotic progression in S. pombe [ BMC Biol, 2024, 22(1):71] PubMed: 38523261
DNA polymerase η is regulated by mutually exclusive mono-ubiquitination and mono-NEDDylation [ bioRxiv, 2024, 2024.10.12.618026] PubMed: 39416117
Precise pancreatic cancer therapy through targeted degradation of mutant p53 protein by cerium oxide nanoparticles [ J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117] PubMed: 37005668
Comparative proteomic and phosphoproteomic analysis reveals differential heat response mechanism in two congeneric oyster species [ Ecotoxicol Environ Saf, 2023, 263:115197] PubMed: 37451098

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