Pravastatin (CS-514) Sodium

카탈로그 번호S3036 배치:S303609

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기술 자료

화학식

C23H35O7.Na
분자량 446.51 CAS 번호 81131-70-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 89 mg/mL (199.32 mM)
Water 89 mg/mL (199.32 mM)
Ethanol 89 mg/mL (199.32 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 4.4mg/ml (9.85mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 88 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.295mg/ml (0.66mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5.9 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Pravastatin sodium (CS-514)은 IC50 5.6 μM의 스테롤 합성 HMG-CoA Reductase 억제제입니다.
표적
HMG-CoA reductase
5.6 μM
시험관 내(In vitro) 10 μM의 Pravastatin-Na는 PBMC에서 50% 이상 스테롤 합성을 억제합니다. Pravastatin은 분리된 대동맥 고리의 이완을 유도하며, 10 μM에서 최대 혈관 이완은 62.8%이고 잠복기는 약 8분입니다. Pravastatin (< 10 μM)은 배양된 소 대동맥 내피세포에서 10분 이내에 NOS 활성과 NO 방출을 자극합니다. L-아르기닌은 배양된 소 대동맥 내피세포에서 Pravastatin (< 10 μM)에 대한 반응으로 NO 생성을 강화합니다. Pravastatin은 인간 단핵구 유래 대식세포(HMDM), 마우스 복강 대식세포(MPM) 및 J-774 A.1 대식세포 유사 세포주에서 대식세포 콜레스테롤 합성의 용량 의존적 억제를 유발합니다. 낮은 농도의 Pravastatin (< 0.19 μg/mL)은 LDL과 함께 배양한 후 세포 콜레스테롤 에스테르화율을 증가시키지만, 더 높은 농도 (< 100 μg/mL)는 에스테르화를 억제합니다. Pravastatin (< 0.5 mM)은 인간 결장 및 회장 조직편에서 Rho/ROCK 경로 활성을 감소시켜 CCN2 mRNA 수준을 감소시킵니다. Pravastatin (< 1 mM)은 또한 1차 인간 평활근 세포에서 CCN2 억제를 유도합니다. Pravastatin (< 0.5 mM)은 인간 결장 및 회장 조직편과 1차 인간 평활근 세포 모두에서 제1형 콜라겐 및 피브로넥틴 mRNA 수준을 감소시킵니다.
생체 내(In Vivo) Pravastatin (40 mg, 단일 용량)은 건강한 피험자에서 인간 단핵구 유래 대식세포의 콜레스테롤 합성을 62% 감소시키고, 고콜레스테롤혈증 환자에서 47% 감소시킵니다. Pravastatin (40 mg/일, 8주)은 고콜레스테롤혈증 환자에서 콜레스테롤 합성을 55% 억제하고 LDL 분해를 57% 증가시킵니다. Pravastatin (30 mg/kg/d)은 방사선 조사를 받은 수컷 Wistar 쥐에서 이영양성 병변의 길이를 34% 감소시키고 근육 구조를 회복시키며, 이는 CCN2 수준 감소와 관련이 있습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:[4]
  • 동물 모델

    Male Wistar rats receiving irradiation for 5 weeks

  • 용량

    30 mg/kg/day

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8880225/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9935036/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7888289/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17875761/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17687635/

고객 제품 검증

<p>B, Uptake of DHEAS in PC cells with 2.5 µM DHEAS and different concentrations of statins when incubated for 60 minutes. Statistical analysis was performed by comparing each condition with the DHEAS 2.5 µM and no statin state except when indicated.</p>

, , JAMA Oncol, 2015, 1(4):495-504.

Sellecks Pravastatin (CS-514) Sodium 인용됨 8 출판물

Effects of Mineralocorticoid Receptor Blockade and Statins on Kidney Injury Marker 1 (KIM-1) in Female Rats Receiving L-NAME and Angiotensin II [ Int J Mol Sci, 2023, 24(7)6500] PubMed: 37047470
Simvastatin cream alleviates dermal fibrosis in a rabbit ear hypertrophic scar model [ J Cosmet Dermatol, 2022, 10.1111/jocd.15142] PubMed: 35665590
Ultra-fast proteomics with Scanning SWATH [ Nat Biotechnol, 2021, 10.1038/s41587-021-00860-4] PubMed: 33767396
Classic and Targeted Anti-Leukaemic Agents Interfere With the Cholesterol Biogenesis Metagene in Acute Myeloid Leukaemia: Therapeutic Implications [ J Cell Mol Med, 2020, 25] PubMed: 32450611
Simvastatin functions as a heat shock protein 90 inhibitor against triple-negative breast cancer [Kou X Cancer Sci, 2018, 109(10):3272-3284] PubMed: 30039622
Vorinostat and Simvastatin have synergistic effects on triple-negative breast cancer cells via abrogating Rab7 prenylation [Kou X Eur J Pharmacol, 2017, 813:161-171] PubMed: 28826913
The impact of statin use on the efficacy of abiraterone acetate in patients with castration-resistant prostate cancer [Harshman LC Prostate, 2017, 77(13):1303-1311] PubMed: 28762529
Statin Use at the Time of Initiation of Androgen Deprivation Therapy and Time to Progression in Patients With Hormone-Sensitive Prostate Cancer. [Harshman LC, et al. JAMA Oncol, 2015, 10.1001/jamaoncol.2015.0829]

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