Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4mg/ml
(7.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
4mg/ml
(7.12mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PRN1371은 비가역적 공유결합성 FGFR1-4 키나아제 억제제로, FGFR1, 2, 3, 4 및 CSF1R에 대해 각각 0.6, 1.3, 4.1, 19.3 및 8.1 nM의 IC50s를 나타냅니다.
표적
FGFR1 (Cell-free assay)
FGFR2 (Cell-free assay)
FGFR3 (Cell-free assay)
CSF1R (Cell-free assay)
FGFR4 (Cell-free assay)
0.6 nM
1.3 nM
4.1 nM
8.1 nM
19.3 nM
시험관 내(In vitro)
PRN1371은 FGFR1-4의 비가역적 나노몰 억제제입니다. 이 화합물은 높은 생화학적 및 세포 효능(FGFR1 IC50 = 0.6 nM, SNU16 IC50 = 2.6 nM), 연장된 표적 결합(FGFR1 점유율 24시간 = 96%), 1 μM에서 <30% hERG 억제, BME 반응성 Kd>100 μM의 우수한 예측 ADME 안정성이라는 독특한 프로필을 보여줍니다. 이 화학 물질은 향상된 용해도와 탁월한 경구 생체 이용률로 높은 FGFR1 점유율을 유지했습니다.
생체 내(In Vivo)
PRN1371의 쥐 정맥 내(2 mg/kg) PK 연구는 빠른 청소율(Cl = 160 ml/min/kg)을 보였으나, 경구 투여(20 mg/kg)는 높은 경구 노출(AUC = 4348 h·ng/mL)과 합리적인 반감기(t1/2 = 3.8 h)를 나타냈습니다. 쥐, 개 및 게잡이원숭이를 대상으로 한 이 화합물의 PK 연구는 모든 종에서 빠른 정맥 내 청소율을 보였지만, 쥐와 개에 비해 원숭이의 경구 노출 및 생체 이용률에는 큰 종간 차이가 있었습니다. 쥐에서는 경구 투여 시 높은 노출(예: Cmax = 1785 ng/mL, AUC = 4348 ng·h/mL)과 >100%의 생체 이용률(F)이 20 mg/kg 용량에서 양호한 흡수와 청소 메커니즘의 부분적 포화를 시사했습니다. 쥐에게는 정맥 내(t1/2 = 0.8 h) 및 경구(t1/2 = 3.8 h) 투여 경로 간에 반감기에 큰 차이가 있는데, 이는 경구 투여 시 청소 메커니즘의 가능한 포화를 나타내기도 합니다. 개에서는 쥐에게 사용된 것과 동일한 메틸셀룰로스 현탁액 제형이 낮은 경구 흡수 및 생체 이용률(F < 15%)을 보였습니다. SNU16 위암 이종이식 마우스 모델에서 이 화합물은 27일간의 치료 후 10 mg/kg b.i.d.의 최고 용량에서 용량 의존적인 종양 부피 감소와 최대 68%의 종양 성장 억제를 유도했습니다. 모든 용량은 유의미한 체중 감소 없이 잘 내약되었습니다.
Human umbilical vein endothelial cells (HUVECs) were incubated in media supplemented with 10% FBS and seeded at 30 000 cells per well in a 96-well plate overnight. HUVECs were then transferred into serum free media 1 h before compound treatment. A concentration series of this compound was added to cells and incubated for 1 h at 37 °C. Cells were then stimulated with either 50 ng/mL of FGF2 or 50 ng/mL of VEGF for 10 min. Ice cold PBS was added to stop the reaction, and cells were washed three times to remove media. ERK phosphorylation is determined.
Molecular Interaction of Soluble Klotho with FGF23 in the Pathobiology of Aortic Valve Lesions Induced by Chronic Kidney Disease
[ Int J Biol Sci, 2024, 20(9):3412-3425]
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
