Probenecid

카탈로그 번호S4022 배치:S402202

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기술 자료

화학식

C₁₃H₁₉NO₄S

분자량

285.36

CAS 번호

57-66-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

57 mg/mL (199.74 mM)

Ethanol

19 mg/mL (66.58 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	1.400mg/ml (4.91mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 28 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Probenecid (Benemid)는 유기 음이온 수송의 고전적인 경쟁적 억제제로, TRPV2 작용제이자 TAS2R16 억제제입니다. 이 화합물은 또한 임상적으로 사용되는 광범위 Pannexin1 (Panx1) 차단제입니다.

표적

organic anion transport

TRPV2

TAS2R16

시험관 내(In vitro)

Probenecid는 세포 칼슘 동원 연구 중에 칼슘에 민감한 형광 염료의 유출을 방지할 수 있습니다. 이 화합물(2.5 mM)은 1321N1 성상세포종 세포에서 Fura-2의 수출을 차단하며, 기초 칼슘 농도나 무스카린성 칼슘 반응을 변화시키지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이는 강력한 일시적 수용체 전위 바닐로이드 2 (TRPV2) 작용제입니다. 이 화학 물질은 이종 TRPV2를 일시적으로 발현하는 HEK293T 세포에서 세포 내 Ca²⁺ 유입의 증가를 선택적으로 유도합니다. 유기 음이온 Transmembrane Transporters (OAT)와 상호 작용할 수 있습니다. 0.1 mM의 이 화합물은 인간 다제내성 단백질 1 (MRP1) 및 MRP2에 의한 ATP 의존적 활성 소포성 N-에틸말레이미드 글루타티온 (NEM-GS) 흡수를 효율적으로 억제합니다. 분리된 Sf9 세포막에서, 이는 약 250 μM의 KACT로 MRP2의 ATPase 활성을 자극하지만, MRP1의 ATPase 활성을 억제합니다. 이 화학 물질은 hTAS2R16, hTAS2R38 및 hTAS2R43 쓴맛 Taste Receptor의 억제제입니다. 1 mM은 hTAS2R16의 사카린 유도 칼슘 플럭스 반응을 거의 기준선 수준으로 약화시킵니다. 이는 hTAS2R16 (3 mM 살리신 존재 하) 및 hTAS2R38 (300 μM PTC 존재 하)을 용량 의존적으로 억제합니다. 이 활성은 수송 억제제로서의 활성과는 무관하지만, 수용체와의 상호 작용과 관련이 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Probenecid는 생체 내 유기 수송 억제제입니다. 이 화합물은 페니실린과 같은 항생제의 신장 청소율을 감소시켜 항생제 혈청 수치를 높일 수 있습니다. 이는 OAT의 경쟁적 억제제로 작용하여 소변에서 혈청으로 요산의 OAT 매개 재흡수를 방지함으로써 요산의 신장 배설을 향상시킵니다. 이 화학 물질은 산성 대사 산물이 중추 신경계를 벗어나는 것을 차단하며, 신장, 간 및 눈에서 모노아민 수송의 경쟁적 억제제인 것으로 밝혀졌습니다.

프로토콜 (참조)

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2720761/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17850966/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10727523/

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21629661/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21938493/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18596212/

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Sellecks Probenecid 인용됨 4 출판물

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PANX1-mediated ATP release confers FAM3A's suppression effects on hepatic gluconeogenesis and lipogenesis [ Mil Med Res, 2024, 11(1):41]	PubMed: 38937853
Single-cell RNA sequencing of CSF reveals neuroprotective RAC1+ NK cells in Parkinson's disease [ Front Immunol, 2022, 13:992505]	PubMed: 36211372
Endurance exercise training suppresses myostatin upregulation and nuclear factor-kappa B activation in a mouse model of Parkinson's disease [ Vet World, 2022, 15(2):383-389]	PubMed: 35400955

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