기술 자료
| 화학식 | C13H20N2O2.HCl |
||||||
| 분자량 | 272.77 | CAS 번호 | 51-05-8 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 55 mg/mL (201.63 mM) | ||||
| Water | 55 mg/mL (201.63 mM) | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
|||||||
원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | 프로카인(노보카인)은 sodium channel, NMDA receptor 및 nAChR의 억제제로 IC50이 각각 60 μM, 0.296 mM, 45.5 μM이며, 5-HT3의 억제제로 KD는 1.7 μM입니다. | ||||||||
|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 표적 |
|
||||||||
| 시험관 내(In vitro) | 프로카인은 주로 말초 신경의 신경 세포막에 있는 전압 개폐성 나트륨 채널을 통한 나트륨 유입을 억제하여 작용합니다. 나트륨 유입이 중단되면 활동 전위가 발생할 수 없으므로 신호 전달이 억제됩니다. 수용체 부위는 나트륨 채널의 세포질(내부) 부분에 위치하는 것으로 생각됩니다. 프로카인은 또한 N-메틸-D-아스파르테이트(NMDA) 수용체 뿐만 아니라 니코틴성 아세틸콜린 수용체 및 세로토닌 수용체-이온 채널 복합체의 기능에 결합하거나 길항 작용을 하는 것으로 나타났습니다. 프로카인은 다양한 유형의 근육 제제에서 Ca 유도 Ca 방출 및 카페인 유도 Ca 방출 메커니즘의 억제제입니다. 0.5mM 프로카인은 평면 지질 이중층에서 개별 근소포체 Ca2+ 방출 채널을 차단합니다. 프로카인은 단일 채널 전도도를 감소시키거나 채널의 평균 개방 시간을 현저히 단축시키지 않고 오히려 가장 긴 폐쇄 시간을 증가시킵니다. 프로카인은 인간 암세포에서 성장 억제 효과가 있는 DNA 탈메틸화제입니다. 0.5mM 프로카인은 MCF-7 유방암 세포주에서 5-메틸시토신 DNA를 40% 감소시킵니다. 프로카인은 또한 CpG가 풍부한 DNA에 결합하여 밀집하게 과메틸화된 CpG 아일랜드를 탈메틸화하여 후성유전적으로 침묵된 유전자의 유전자 발현을 회복시킵니다. 프로카인 처리(0.5mM)는 M기 세포의 유사분열 지수를 증가시킵니다. 프로카인 처리(1mM)는 세포 증식을 약 40% 감소시킵니다. 프로카인은 적혈구 모양과 변형성에 영향을 미칩니다. 45mM 프로카인은 ATP 고갈과 관련된 디스코사이트-극세포 변형을 거의 완전히 방지합니다. 유사한 농도의 프로카인은 점도와 여과성을 정상화하지만 세포 부피, 삼투압 취약성 또는 ATP 고갈을 겪는 세포의 일가 양이온 조성에는 영향을 미치지 않습니다. | ||||||||
| 생체 내(In Vivo) | 프로카인은 변연계 세포의 흥분제입니다. 15 mg/kg의 프로카인은 깨어있는 고양이의 편도체 복측 해마, 측핵, 측두 신피질 및 복내측 시상하부에서 세포 활동을 증가시킵니다. 프로카인은 편도체에서 복내측 시상하부로 유도된 흥분성 활동의 전달을 촉진합니다. 프로카인은 망상체 유발 해마 리듬성 서파 활동의 빈도와 진폭에 영향을 미칩니다. 상맘모체 핵 전방의 상승 시스템, 내측 전뇌 다발 영역 또는 내측 중격에 0.5 μL, 20% (w/v) 프로카인을 주사하면 망상체 유발 리듬성 서파 활동(RSA)의 진폭은 감소시키지만 빈도에는 영향을 미치지 않습니다. 망상체 형성 자극 부위 바로 전방부터 상맘모체 핵까지 포함하는 상승 시스템의 지점에 프로카인을 주사하면 망상체 유발 RSA의 빈도와 진폭이 모두 감소합니다. 프로카인 (80mg/kg)은 쥐의 편도체 전기 자극으로 생성되는 간질형 후방 방전 (ADs)의 지속 시간과 전파를 증가시킵니다. 프로카인은 또한 편도체의 반복적인 자극으로 생성되는 발작 발달 (kindling) 속도를 증가시킵니다. 프로카인은 잘 kindling된 피험자에게는 경련제로 작용할 것입니다. 프로카인은 뇌량간 유발 전위의 진폭을 약하지만 유의하게 증가시킵니다. 프로카인은 청각 뇌간 반응 (ABRs) 생성에 영향을 미칩니다. 기니피그의 사다리체에 프로카인 (1% 용액 30 μL)을 주사하면 두피 유래 ABR의 많은 구성 요소에 영향을 미칩니다. N2는 지연되어 P2의 지속 시간을 넓게 만들고, P3과 N3는 소실되며, P4는 잠복기가 단축되고 지속 시간은 넓어지지만 진폭에는 영향을 받지 않으며, N4는 상당히 약화됩니다. P1과 N1만 프로카인 주사에 영향을 받지 않습니다. 프로카인은 시스플라틴의 항종양 활성을 개선하고 신장 독성을 줄여 시스플라틴의 치료 지수를 높입니다. BDF1 마우스에 시스플라틴과 프로카인 (40 mg/kg)을 동시에 투여하면 시스플라틴 단독 투여 시 관찰된 값보다 약 2배 높은 50% 치사량 (LD50) 및 90% 치사량 (LD90) 값을 나타냅니다. 동시 투여는 시스플라틴 단독 투여와 비교하여 더 높은 치유율을 나타냅니다 (50% 대 9%). 단일 시스플라틴 투여 후 4-7일 후에 관찰된 혈액 요소 질소 (BUN) 수치 증가와 광학 현미경으로 검출된 세뇨관 퇴행성 변화는 동일한 용량의 시스플라틴을 프로카인과 동시에 투여했을 때는 관찰되지 않습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
|
고객 제품 검증
-
데이터 출처 [ , , Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5): 489-494. ]
Sellecks Procaine HCl 인용됨 1 출판물
| Procaine Attenuates Pain Behaviors of Neuropathic Pain Model Rats Possibly via Inhibiting JAK2/STAT3. [Li D, et al. Biomol Ther (Seoul), 2016, 24(5):489-94] | PubMed: 27530113 |
반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.
배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.
인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.