PROTAC SGK3 degrader-1

카탈로그 번호S9672 배치:S967202

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기술 자료

화학식

C57H73FN10O11S2
분자량 1157.38 CAS 번호 2381320-35-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (86.4 mM)
Ethanol 100 mg/mL (86.4 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PROTAC SGK3 degrader-1 (SGK3-PROTAC1)은 308-R SGK 억제제와 VH032 VHL 결합 리간드의 PROTAC 접합체로, SGK3 (Serum/Glucocorticoid Regulated Kinase Family Member 3) 분해를 목표로 합니다.
표적
SGK3
시험관 내(In vitro)

SGK3-PROTAC1 (0.3 μM)은 2시간 이내에 내인성 SGK3의 50% 분해를 유도하며, 8시간 이내에 최대 80% 분해가 관찰되고, SGK3 기질인 NDRG1의 인산화 손실이 동반됩니다. 저용량의 SGK3-PROTAC1 (0.1−0.3 μM)은 SGK3 의존성 ZR-75-1 및 CAMA-1 유방암 세포의 Akt 및 PI3K 억제제에 대한 민감도를 회복시키는 반면, VHL E3 리가제에 결합할 수 없는 시스 에피머 유사체는 영향을 미치지 않습니다. SGK3-PROTAC1은 PI3K 억제제로 처리된 ZR-75-1 및 CAMA-1 암세포주의 증식을 기존의 SGK 동형 억제제로 달성할 수 있는 것보다 더 효과적으로 억제합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[1]
  • 세포주

    CAMA-1, HEK293 cells

  • 농도

    0.3 μM

  • 배양 시간

    8 h

  • 방법

    Cells are treated with DMSO (control), SGK3-PROTAC1 (0.3 μM), or cisSGK3-PROTAC1 (0.3 μM) for 8 h and lysed. Lysates are subjected to immunoblot analysis with the indicated antibodies.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31461270/

Sellecks PROTAC SGK3 degrader-1 인용됨 1 출판물

The role of the SGK3/TOPK signaling pathway in the transition from acute kidney injury to chronic kidney disease [ Front Pharmacol, 2023, 14:1169054] PubMed: 37361201

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