Protopine

카탈로그 번호S3883 배치:S388301

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₉NO₅

분자량

353.37

CAS 번호

130-86-9

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

30 mg/mL (84.89 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명	다양한 식물에 존재하는 알칼로이드인 Protopine (Corydinine, Fumarine, Biflorine, Macleyine)은 전압 및 수용체 작동 채널을 통한 칼슘 유입 억제와 토끼 혈액 혈소판 응집 억제와 같은 여러 활성을 나타내는 것으로 밝혀졌습니다. 또한 항콜린성 및 항히스타민성뿐만 아니라 항균 활성도 가지고 있습니다.
시험관 내(In vitro)	Protopine은 시험관 내에서 산화 스트레스 유도 세포 사멸에 대한 세포 보호 효과가 있는 것으로 밝혀졌습니다. 여러 인간 CYP 효소를 억제하며 CYP2D6의 강력한 억제제이며, CYP3A4, CYP1A2 및 CYP2B6의 활성도 덜 강력하지만 억제하는 것으로 보고되었습니다. 이 화합물은 또한 CYP2C19를 억제합니다. 이는 Cdk1 활성 및 Bcl-2 단백질 계열을 조절하여 세포자멸사 경로를 통해 HRPC 세포에서 항암 활성을 갖는 새로운 미세소관 안정화제입니다. 이 화학물질은 세로토닌 및 노르아드레날린 수송체를 IC50 값 0.94 및 19.5 μM로 억제합니다. 이 화합물의 세로토닌 흡수에 대한 억제 효과 (Ki = 0.92 μM)는 NE 흡수에 대한 Protopine의 효과 (Ki = 19.26 μM)보다 강합니다.
생체 내(In Vivo)	체중 1kg당 15.4mg의 Protopine에 해당하는 Rhizoma Corydalis Decumbentis 추출물 단일 경구 투여 후 쥐에서 수행된 약동학 연구에 따르면 이 화합물의 최대 혈장 농도는 348 ng/ml, 즉 0.98 μM에 도달합니다. 토끼에 대한 유사한 연구에서 이 화학물질의 최대 혈장 농도는 1.03 g/ml, 즉 2.91 μM입니다. 이는 생쥐 모델에서 SERT 및 NET를 표적으로 하는 항우울제로서 잠재적인 치료제가 될 수 있습니다. 동물 모델에서 항우울제와 유사한 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 HepG2 cells 농도 1-75 μM 배양 시간 24 h 방법 The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.
동물 연구:^{^[3]}	동물 모델 Male BALB/cj mice 용량 5, 10, 20 mg/kg 투여 i.p.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
HepG2 cells
농도
1-75 μM
배양 시간
24 h
방법
The cells are grown in 75cm² flasks and sub-cultured before confluence. For all experiments, with the exception of gene reporter assays, HepG2 cells (passages 5–15) are seeded in the complete culture medium at a density of 1×10⁵ cells/cm2. After overnight stabilization, cells are treated with the tested alkaloids or 5 nM TCDD (positive control). Negative controls are treated with 0.1% (v/v) DMSO only.

동물 연구:^{^[3]}

동물 모델
Male BALB/cj mice
용량
5, 10, 20 mg/kg
투여
i.p.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21419197/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22033245/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16530230/

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