Proxalutamide (GT0918)

카탈로그 번호S9898 배치:S989801

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기술 자료

화학식

C₂₄H₁₉F₄N₅O₂S

분자량

517.50

CAS 번호

1398046-21-3

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (193.23 mM)

Ethanol

25 mg/mL (48.3 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension	CMC-NA	≥5mg/ml	Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution	5%DMSO 1 40%PEG300 2 5%Tween80 3 50%ddH2O Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	5.000mg/ml (9.66mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution	5% DMSO 1 95% Corn oil Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.	0.830mg/ml (1.60mM)	Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

2세대 안드로겐 수용체 길항제인 프록살루타마이드(GT0918)는 AR 경쟁적 결합 분석에서 32 nM의 IC50으로 AR의 리간드 결합 도메인에 결합합니다.

표적

Androgen Receptor
(in the AR competive binding assay)

32 nM

시험관 내(In vitro)

새로운 2세대 AR 길항제인 프록살루타마이드(GT0918)는 AR 경쟁적 결합 분석에서 32 nM의 IC50으로 AR의 리간드 결합 도메인에 결합합니다. 이는 AR 전사 활성을 차단하고 AR 단백질 수준을 감소시키며 시험관 내에서 PCa 성장을 명확하게 억제할 수 있습니다.

생체 내(In Vivo)

위내 투여 또는 정맥 투여 경로에 관계없이 쥐에서 프록살루타마이드 (GT0918)의 제거 반감기는 약 2시간입니다. 이 화합물의 최대 혈장 농도는 2 μg/mL 이상에 도달할 수 있으며, 경구 절대 생체 이용률은 약 80%입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 LNCaP cells 농도 0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM 배양 시간 7 days 방법 LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Sprague–Dawley rats 용량 20 mg/kg 투여 o.g., i.v.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
LNCaP cells
농도
0.32, 0.16, 0.8, 4, 20 mM
배양 시간
7 days
방법
LNCaP cells are seeded at a density of 2×10³ cells/ well in 96-well plates and incubated overnight for attachment. After treatment with Proxalutamide (GT0918) (0.32, 0.16, 0.8, 4 and 20 mM) for 7 d, 20 ml of MTT solution (5 mg/ml) is added and incubated for 4 h at 37 C, and the medium is removed. Then 150 ml of dimethyl sulfoxide (DMSO) is added to each well to dissolve formazan crystals by constant shaking for 10 min. The plates are read at 540 nm on a microplate reader and a doseeresponse curve is used to assess IC50.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Sprague–Dawley rats
용량
20 mg/kg
투여
o.g., i.v.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/32460179/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33169448/

Sellecks Proxalutamide (GT0918) 인용됨 1 출판물

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]	PubMed: 38923860

Evidences of neurological injury caused by COVID-19 from glioma tissues and glioma organoids [ CNS Neurosci Ther, 2024, 30(6):e14822]

PubMed: 38923860

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