Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
water
Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.
75.000mg/ml
(181.45mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 75 mg of this product to 1 ml of ddH2O, mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PRT-060318 (PRT318)은 4nM의 IC50을 갖는 Syk 티로신 키나아제의 새로운 선택적 억제제로, HIT 치료에 대한 접근법으로 사용됩니다.
표적
Syk (Cell-free assay)
4nM
시험관 내(In vitro)
PRT318은 ITAM 수용체 복합체인 GPVI/FcRγ를 통해 혈소판 활성화를 억제하지만, G-단백질 결합 수용체인 ADP 또는 트롬빈을 통해서는 억제하지 않습니다. PRT318은 BCR 유발 후 및 간호사 유사 세포 공동 배양에서 CLL(만성 림프구성 백혈병) 세포 생존을 효과적으로 길항합니다. PRT318은 BCR 유발 후 Syk 및 세포외 신호 조절 키나아제 인산화를 억제합니다.
생체 내(In Vivo)
토끼 및 돼지 모델 모두에서 PRT060318의 정맥 주입은 Syk 키나아제 활성의 최대 억제를 목표로 하며 동맥 혈전증을 유의하게 억제합니다. 돼지에서 PRT060318의 항혈전 활성은 CVXN 유도 혈소판 응집의 완전한 억제로 달성되었으며, ADP 유도 혈소판 응집에는 영향이 없고 귀 출혈 시간 연장도 없었기 때문에 주목할 만합니다. 또한 Syk 억제제 PRT318은 HIT의 활성 제제입니다. 경구 생체 이용 가능한 PRT318을 이용한 Syk 신호 전달 억제는 생체 내에서 HIT IC의 혈소판 감소 및 혈전 효과를 제한합니다.
The numbers of cells treated with various doses of PRT318 are followed over time. PRT318 inhibits growth of the sensitive cell lines in a dose-dependent manner. Two sensitive (LY7 and LY18) and 2 resistant (LY3 and LY4) cell lines are treated with indicated doses of PRT318.
Multi-phased Kinetics and Interaction of Protein Kinase Signaling in Glycoprotein VI-Induced Platelet αIIbβ3 Integrin Activation and Degranulation
[ Thromb Haemost, 2024, 10.1055/a-2311-0117]
D-dimer and CoV-2 spike-immune complexes contribute to the production of PGE2 and proinflammatory cytokines in monocytes
[ PLoS Pathog, 2022, 18(4):e1010468]
IgG-aggregates rapidly upregulate FcgRI expression at the surface of human neutrophils in a FcgRII-dependent fashion: A crucial role for FcgRI in the generation of reactive oxygen species
[ FASEB J, 2020, 34(11):15208-15221]
cAMP- and cGMP-elevating agents inhibit GPIbα-mediated aggregation but not GPIbα-stimulated Syk activation in human platelets.
[ Cell Commun Signal, 2019, 17(1):122]
Low catalase expression confers redox hypersensitivity and identifies an indolent clinical behavior in CLL
[Cavallini C Blood, 2018, 131(17):1942-1954]
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