Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
PRT4165는 세포 비의존성 분석에서 IC50이 3.9 µM인 Bmi1/Ring1A 억제제이며 생체 내 및 시험관 내에서 PRC1 매개 H2A 유비퀴틸화를 억제합니다.
표적
Bmi1/Ring1A
BMI-1 (Cell-free assay)
3.9 μM
3.9 μM
시험관 내(In vitro)
PRT4165는 생체 내 및 시험관 내에서 PRC1 매개 H2A 유비퀴틸화의 강력한 억제제입니다. 이는 DNA 이중 가닥 파손(DSB) 부위에서 검출 가능한 모든 Ubiquitin의 축적, DSB 주변에 형성되는 포커스 내에서 여러 DNA 손상 반응 단백질의 유지, 그리고 DSB의 복구를 억제합니다. 이 화합물은 PRC1 복합체에서 발견되는 E3 ubiquitin ligase 활성을 함께 설명하는 부분적으로 중복되는 상동 유전자(paralogues)인 RNF2 및 RING 1A를 모두 억제하지만 RNF8 또는 RNF168은 억제하지 않습니다. 증가하는 농도의 이 화학 물질로 처리된 U2OS 세포는 G2/M 단계에 있는 세포의 수가 증가하는 것을 보여줍니다.
HeLa cells are transfected with Bmi1-FLAG, Ring1A and HA-ubiquitin. Twenty-four hours post transfection the cells are treated with either solvent (0.5% DMSO, 0.5% PEG400) or 50 μM PRT4165 for 5 hours. Bmi1-FLAG is immunoprecipitated from cell lysates, and conjugated ubiquitin is detected by Western-blot with anti-HA antibody.
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