Prucalopride

카탈로그 번호S2875 배치:S287501

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기술 자료

화학식

C18H26ClN3O3
분자량 367.87 CAS 번호 179474-81-8
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (163.1 mM)
Ethanol 38 mg/mL (103.29 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Prucalopride (R-93877)는 5-HT4A 및 5-HT4B 수용체에 대한 선택적 고친화성 5-HT 수용체 작용제로, 각각 2.5 nM 및 8 nM의 Ki를 가지며, 다른 5-HT 수용체 아형에 비해 >290배의 선택성을 나타냅니다.
표적
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro) Prucalopride는 pEC50 7.5로 농도 의존적으로 수축을 유도합니다. 이 화합물(1 mM)은 전기장 자극 후 기니피그 근위 결장의 반동 수축을 유의하게 증폭시킵니다. 랫트 식도 점막근층 식도 준비물에서 pEC50 7.8로 이완을 유도하여 단상 농도-반응 곡선을 생성합니다.
생체 내(In Vivo) 일주일에 완전한 배변 횟수는 Prucalopride 2mg을 투여받은 환자의 30.9%와 4mg을 투여받은 환자의 28.4%였으며, 위약 그룹에서는 12.0%였습니다. 이 화합물 2mg을 투여받은 환자의 47.3%와 4mg을 투여받은 환자의 46.6%는 평균적으로 일주일에 한 번 이상 자발적이고 완전한 배변 횟수가 증가했으며, 위약 그룹에서는 25.8%였습니다. 이 화합물(2mg 또는 4mg)은 환자의 배변 기능 및 치료에 대한 만족도와 변비 증상 심각도에 대한 인식을 포함한 다른 모든 이차 효능 평가변수를 유의하게 개선했습니다. 이 화합물(매일 4mg)은 직장 배출 장애가 없는 변비 환자에서 전반적인 위 배출 및 소장 통과를 가속화합니다. 이 화학 물질(매일 4mg)은 전반적인 대장 통과를 유의하게 가속화하고 상행 결장 배출을 촉진하는 경향이 있습니다. 이 화합물 2mg (19.5%), 4mg (23.6%)을 투여받은 환자 중 더 높은 비율이 위약 (9.6%)에 비해 일주일에 3회 이상 자발적 완전 배변 (SCBM)을 경험했습니다. 또한 일주일에 한 번 이상 SCBM 증가를 경험한 환자의 비율, 배변 완료도, 인지된 질병 심각도 및 치료 효과, 삶의 질을 포함한 이차 효능 및 삶의 질 평가변수를 유의하게 개선합니다. 이 화합물은 공복견의 근위 결장에서 고진폭 군집 수축을 자극하고 원위 결장에서 수축 활동을 억제함으로써 용량 의존적으로 결장 수축 운동 패턴을 변화시킵니다. 또한 첫 번째 거대 이동 수축(GMC)까지의 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 이 화학 물질의 고용량에서는 첫 번째 GMC가 일반적으로 치료 후 첫 30분 이내에 발생합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18509121/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11159875/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18987031/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

고객 제품 검증

<p>Concentration-dependent facilitation by prucalopride of electrically induced submaximal cholinergic contractions. Influence of 0.003, 0.01 and 0.03 μmol/L prucalopride, administered to separate strips (A-C) and of 0.3 nmol/L to 1 μmol/L prucalopride, added cumulatively (D-F) on submaximal electrically induced cholinergic contractions at V50% (10 seconds trains at 4 Hz [fundus] or 8 Hz [jejunum and colon], 0.5 milliseconds, interval of 5 [fundus and colon] or 10 minutes [jejunum]) in murine fundus (A,D), jejunum (B,E) and colon (C,F). Contractions are expressed as percentage of the mean of the five contractions before adding prucalopride. Experiments were performed in the continuous presence of 4 μmol/L guanethidine, 300 μmol/L l-NAME and for colon also 1 μmol/L MRS 2500. Means±SEM; ns not significant, *P<.05, **P<.01, ***P<.001 vs control (one-way ANOVA with Bonferroni corrected t test)</p>

, , Neurogastroenterol Motil, 2017, doi: 10.1111/nmo.13064

Comparison of gastrointestinal transit tracked over 12 h for animals treated with different concentrations of loperamide, prucalopride, and for DMSO-treated/control animals (dotted line) at 4 h (black), 9 h (light grey), and 12 h (dark grey) (n = 6-13 animals per group). (A) Transit scores for 6 solid beads, and (B) Location of the leading bead. Transit scoring is detailed in Table 1. Asterisks indicate the significance of each treatment relative to controls (*p < 0.05; **p < 0.01). Data show mean ± SEM.

데이터 출처 [ , , Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51. ]

Sellecks Prucalopride 인용됨 5 출판물

Preoperative administration of the 5-HT4 receptor agonist prucalopride reduces intestinal inflammation and shortens postoperative ileus via cholinergic enteric neurons. [ Gut, 2019, 68(8):1406-1416] PubMed: 30472681
Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
Gastric Emptying and Gastrointestinal Transit Compared among Native and Hydrolyzed Whey and Casein Milk Proteins in an Aged Rat Model. [ Nutrients, 2017, 9(12)] PubMed: 29236034
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 10.1111/nmo.13064] PubMed: 28332745
Tracking gastrointestinal transit of solids in aged rats as pharmacological models of chronic dysmotility. [Dalziel JE, et al. Neurogastroenterol Motil, 2016, 28(8):1241-51] PubMed: 27028044

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