Prucalopride Succinate

카탈로그 번호S4247 배치:S424703

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기술 자료

화학식

C18H26ClN3O3.C4H6O4
분자량 485.96 CAS 번호 179474-85-2
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 97 mg/mL (199.6 mM)
Water 97 mg/mL (199.6 mM)
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Prucalopride(R-108512)는 선택적이고 높은 친화성을 가진 5-HT4 receptor 작용제입니다. 인간 5-HT(4a) 및 5-HT(4b) 수용체에 대한 prucalopride의 Ki 값은 각각 2.5 nM 및 8 nM입니다.
표적
5-HT4A 5-HT4B
2.5 nM(Ki) 8 nM(Ki)
시험관 내(In vitro)

프루칼로프라이드는 7.5의 pEC50으로 농도 의존적인 수축을 유도합니다. 프루칼로프라이드 (1 mM)는 전기장 자극 후 기니피그 근위 결장의 반동 수축을 유의하게 증폭시킵니다. 프루칼로프라이드는 7.8의 pEC50으로 쥐 식도 점막근층 준비물의 이완을 유도하여 단상 농도-반응 곡선을 생성합니다. 프루칼로프라이드 (0.1 μM)는 돼지 위 원형근에서 전기장 자극에 의해 유도된 아콜린성 수축의 최대하 진폭과 아세틸콜린 방출을 농도 의존적으로 증가시키며, 이 효과는 IBMX (10 μM)에 의해 유도되고 강화됩니다. 프루칼로프라이드 (1 μM)는 돼지 하행 결장에서 전기적으로 유도된 아콜린성 수축을 유의하게 강화하며, 촉진 효과는 롤리프람에 의해 유의하게 강화됩니다.

생체 내(In Vivo)

프루칼로프라이드는 금식한 개의 근위 결장에서 고진폭 군집 수축을 자극하고 원위 결장에서 수축 활동을 억제함으로써 용량 의존적으로 결장 수축 운동 패턴을 변경합니다. 프루칼로프라이드는 또한 첫 번째 거대 이동 수축(GMC)까지의 시간을 용량 의존적으로 감소시킵니다. 높은 용량의 프루칼로프라이드에서는 일반적으로 치료 후 첫 30분 이내에 첫 번째 GMC가 발생합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11438309/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22266217/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23454061/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11696108/

고객 제품 검증

Prucalopride in the presence of IBMX on the S2/S1 ratio of electrically induced total tritium outflow. Tissues were stimulated twice (S1 and S2; 1 millisecond, 15 V, 4 Hz, 2 minutes); IBMX was added 36 minutes and prucalopride 15 minutes before S2. Mean S2/S1±SEM; one‐way ANOVA followed by Bonferroni corrected t test with ns not significant, *P<.05 and ***P<.001.

데이터 출처 [ , , Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2) ]

Sellecks Prucalopride Succinate 인용됨 4 출판물

Modulation of Cytokine-Induced Astrocytic Endothelin-1 Production as a Possible New Approach to the Treatment of Multiple Sclerosis [ Front Pharmacol, 2019, 10:1491] PubMed: 31969819
cAMP Catalyzing Phosphodiesterases Control Cholinergic Muscular Activity But Their Inhibition Does Not Enhance 5-HT4 Receptor-Mediated Facilitation of Cholinergic Contractions in the Murine Gastrointestinal Tract. [ Front Pharmacol, 2018, 9:171] PubMed: 29568269
Synergy between 5-HT4 receptor stimulation and phosphodiesterase 4 inhibition in facilitating acetylcholine release in human large intestinal circular muscle [Pauwelyn V Neurogastroenterol Motil, 2018, 30(2)] PubMed: 28799255
5-HT4 receptors facilitate cholinergic neurotransmission throughout the murine gastrointestinal tract. [Pauwelyn V, et al. Neurogastroenterol Motil, 2017, 29(8)] PubMed: 28332745

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