PRX-08066 Maleic acid

카탈로그 번호S8010 배치:S801001

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기술 자료

화학식

C19H17ClFN5S.C4H4O4
분자량 517.96 CAS 번호 866206-55-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 104 mg/mL (200.78 mM)
Ethanol 98 mg/mL (189.2 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PRX-08066 Maleic acid는 IC50이 3.4 nM인 선택적 5-HT2B 수용체 길항제로, MCT 쥐 모델에서 폐동맥 고혈압의 심각성을 예방합니다. 2상 연구.
표적
5-HT2B
3.4 nM
시험관 내(In vitro) PRX-08066은 5-HT 유도 미토겐 활성화 단백질 키나아제 활성화를 12 nM의 IC50으로 억제하고, 사람 5-HT2BR을 발현하는 차이니즈 햄스터 난소 세포에서 3 nM의 IC50으로 티미딘 통합을 현저히 감소시킵니다. 이는 PRX-08066이 PAH와 관련된 병리학적 5-HT 유도 혈관 근육화를 잠재적으로 억제할 수 있음을 시사합니다. PRX-08066은 5-HT(2B) 발현 SI-NET 세포주인 KRJ-I에서 0.46 nM의 IC50으로 세포 증식을 억제하며 최대 20%의 억제를 보이고, 6.9 nM의 IC50으로 5-HT 분비를 억제하며 최대 30%의 억제를 보입니다. PRX-08066은 NCI-H720 세포에서 1.25 nM의 IC50으로 이소프로테레놀 유도 5-HT 방출을 억제하며 최대 60%의 억제를 보입니다. PRX-08066 (0.5 nM)은 KRJ-I 세포에서 ERK 인산화를 유의하게 억제합니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 TGFβ1, CTGF 및 FGF2 전사 및 분비를 억제합니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 caspase 3 전사 수준 증가와 관련하여 Ki67 전사체 수준 (84%) 및 Ki67 단백질 (36.8%)을 감소시킵니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 TGFβ1, FGF2 및 TPH1 전사체 수준을 감소시킵니다. PRX-08066은 KRJ-I 세포에서 미처리 대조군과 비교하여 죽은 세포의 수 (34%)를 유의하게 증가시킵니다. PRX-08066은 HEK293 세포에서 죽은/카스파제 3 양성 세포 (76%) 및 카스파제 3 활성 (52%)의 유의한 증가를 유발합니다.
생체 내(In Vivo) PRX-08066 (100 mg/kg)으로 처리된 쥐 그룹은 모노크로탈린 대조군보다 우심실 비대 및 중격 평탄화가 적습니다. PRX-08066은 모노크로탈린 대조군 쥐와 비교하여 50 mg/kg 및 100 mg/kg에서 최고 폐동맥압을 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066은 또한 MCT 처리 쥐와 비교하여 우심실 (RV)/체중 및 RV/좌심실 + 중격을 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066은 폐동맥압 및 RV 비대의 상승을 유의하게 약화시키고 심장 기능을 유지합니다. PRX-08066은 동물에서 전신 평균 동맥압에 영향을 미치지 않으면서 쥐와 마우스 모두에서 저산소증 의존성 우심실 수축기압 증가를 유의하게 감소시킵니다. PRX-08066 (100 mg/kg)은 쥐에서 우심실 수축기압 및 우심실/좌심실 + 중격 중량 상승을 모두 유의하게 억제합니다. PRX-08066 (30 mg/kg)은 쥐의 전체 폐 균질물에서 우심실 수축기압 및 모노크로탈린 유도 ERK 인산화를 억제합니다.
특징 밀접하게 관련된 5-HT2A 및 5-HT2C 수용체와 다른 수용체 표적에 대한 높은 선택성을 가진 선택적 5-HT2BR 길항제.

프로토콜 (참조)

세포 분석: [2]
  • 세포주

    KRJ-I cell lines

  • 농도

    ~1 μM

  • 배양 시간

    24 hours

  • 방법

    5×103 cells/mL, seeds in 96-well plates at 100 μL (4 plates/experimental condition) are stimulated with PRX-08066 (0.1 μM to 100 nM: n = 6 wells/concentration). After 24 hours, mitochondrial activity is measured after adding MTT (3-[4,5-dimethylthiazol-2-ly]-2.5-diphenyltetrazolium bromide: 0.5mg/mL per well) for 3 hours. The optical density is read photospectrometrically at 595 nm using a microplate reader. 29 Results are normalized to control (unstimulated cells) and the effective half-maximal concentrations calculated.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Male Sprague-Dawley rats

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    Orally

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20430844/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20564397/
  • http://www.phaonlineuniv.org/Research/content.cfm?ItemNumber=1332

고객 제품 검증

The HTR2B antagonist PRX-08066 reduced the viability of UM metastatic cell lines. MTS cell viability assays were performed 72 h post-treatment with PRX-08066. Increasing concentrations of PRX-08066 (5, 10, 20, 50 and 100 µM) were tested on UM metastatic cell lines T111, T128 and T131 (a). The 20  µM concentration was tested on UM non-metastatic cell lines (T108, T130 and T143) and normal uveal melanocytes (NUM; b). Data are represented as relative percentage of viability using a column bar graph (mean±SEM). The absorbance of untreated cells (black bars) was considered as 100%. Student t test, *P<0.05

데이터 출처 [ , , Clinical & Experimental Metastasis, 2018, https://doi.org/10.1007/s10585-018-9894-x ]

Sellecks PRX-08066 Maleic acid 인용됨 1 출판물

Expression of the serotonin receptor 2B in uveal melanoma and effects of an antagonist on cell lines. [Weidmann C, et al. Clin Exp Metastasis, 2018, 35(3):123-134] PubMed: 29696577

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