Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
Pseudolaric Acid A는 HL-60, A549, SMMC-7721, HeLa 및 SW480 세포에서 각각 0.60 μM, 2.72 μM, 1.36 μM, 2.92 μM 및 6.16 μM의 IC50을 갖는 Hsp90 억제제로, Pseudolarix cortex의 주요 생체 활성 성분이며, G2/M기에서 세포 주기 정지를 유도하고 caspase-8/caspase-3 경로를 통해 세포 사멸을 촉진하여 강력한 항증식 및 항암 활성을 나타냅니다.
표적
Hsp90 (in HL-60 cells cytotoxicity assay)
Hsp90 (in SMMC-7721 cells cytotoxicity assay)
Hsp90 (in A549 cells cytotoxicity assay)
Hsp90 (in HeLa cells cytotoxicity assay)
Hsp90 (in SW480 cells cytotoxicity assay)
0.60 μM
1.36 μM
2.72 μM
2.92 μM
6.16 μM
시험관 내(In vitro)
Pseudolaric Acid A는 백혈병 P-388 및 흑색종 SK-MEL5에 더 민감하며, 이 화합물이 잠재적으로 유용한 항종양제로 추가 개발할 가치가 있음을 시사합니다.
KB screen: The KB cells are maintained on Roswell Park Memorial Institute (RMPI) 1640 media supplemented with 5 % fetal calf serum and 100 µg/ml kanamycin. The cells (5 x 10<sup>4</sup>cell/ml) are plated 24 hours before the addition of Pseudolaric Acid A. All counting of KB cells is done on a hemacytometer. Results are expressed as the dose that inhibits growth to 50 % of control growth by three days after drug addition. P-388 and L-1210 screens: The P-388 lymphocytic leukemia and L- 1210 lymphoid leukemia cells are maintained in minimum essential medium (MEM) plus 10% fetal calf serum and 100 µg/ml penicillin/ streptomycin. Cells (10<sup>4</sup>) are incubated with this compound prepared in 0.05 % tween-80 NaCI. Cells are counted in control and treated tubes on day 3 using a hemacytometer. A-549, HCT-8 screens: Media used for the propagation and growth of these cell lines are F-12 with 10% fetal calf serum (FCS) for A-549, RPMI-1640 with sodium pyruvate and 10 % horse serum for HCT- 8. All media are treated with 50 ng/ml of gentocin to prevent bacterial contamination. The cells are grown in a humidified atmosphere of 5% CO2 and 95% air at 37℃. 24-well tissue culture plates are seeded each well with approximately 1 x 10<sup>4</sup>cells per 2 ml of growth medium and incubated at 37℃ overnight. The starting cell numbers in quadruplicate wells are determined by dispersing the monolayer with trypsin-EDTA solution and the total number of cells per well is determined. This chemical in suitable concentration are added to quadruplicate wells in order to achieve a maximum treatment dosage of 10 µg/ml. After further incubation of the tissue culture plates at 37℃ for 72 h, the cell numbers in each well are determined.
참조
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33991836/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/2236294/
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