Sofosbuvir

카탈로그 번호S2794 배치:S279403

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기술 자료

화학식

C22H29FN3O9P
분자량 529.45 CAS 번호 1190307-88-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (188.87 mM)
Ethanol 25 mg/mL (47.21 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (9.44mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 1.600mg/ml (3.02mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 32 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Sofosbuvir는 만성 C형 간염 바이러스(HCV) 감염 치료를 위한 HCV NS5B 중합효소 억제제입니다.
표적
NS5B polymerase
시험관 내(In vitro) HCV NS5B 중합효소 억제제로서 PSI-7977은 PSI-7976보다 HCV RNA 복제에 대해 더 강력한 억제 활성을 나타내며, EC50은 92 nM 대 1.07 μM이고 EC90은 0.29 μM 대 2.99 μM입니다. 이는 클론 A 세포를 PSI-7977로 배양하면 PSI-7976으로 배양한 클론 A 세포보다 PSI-7409 농도가 더 높아지는 것과 일치합니다. PSI-7977은 CatA가 PSI-352707을 형성하는 데 효과적인 기질이며, PSI-7976에 비해 18-30배 더 강력한 효능을 보입니다. 그러나 GS-7976과 달리 PSI-7977의 CES1 매개 가수분해는 시간 의존적으로 진행되지 않습니다. S282T NS5B 중합효소 돌연변이는 PSI-7977에 대한 내성을 부여하지만 S96T 돌연변이는 그렇지 않으며, EC90은 0.42 μM에서 7.8 μM로 증가합니다. 8일 세포독성 분석에서 PSI-7977은 Huh7, HepG2, BxPC3 및 CEM 세포에 대해 100 μM 농도에서도 세포독성을 나타내지 않습니다. 14일간의 PSI-7977 치료는 HepG2 세포에서 mtDNA 및 rDNA 억제에 대해 각각 72.1 μM 및 68.6 μM의 IC90을 보입니다. PSI-7977은 유전자형(GT) 1a, 1b 및 2a(JFH-1 균주) 복제자 및 GT 2a(J6 균주), 2b 및 3a NS5B 중합효소를 포함하는 키메라 복제자에 대해 강력한 활성을 보입니다. JFH-1 NS5B 영역의 서열 분석은 S282T의 출현 전후에 T179A, M289L, I293L, M434T 및 H479P를 포함한 추가 아미노산 변화가 선택되며, 이는 PSI-7977에 대한 내성을 부여하는 데 필요함을 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    Huh7, HepG2, BxPC3, and CEM

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~100 μM

  • 배양 시간

    8 days

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of PSI-7977 for 8 days. At the end of the growth period, MTS dye from the CellTiter 96 AQueous One Solution Cell Proliferation Assay kit is added to each well, and the plate is incubated for an additional 2 hours. The absorbance at 490 nm is read with a Victor3 plate reader using themedium only controlwells as blanks. The 50% inhibition value (IC50) is determined by comparing the absorbance in wells containing cells and PSI-7977 to untreated cell control wells.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20801890/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20845908/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22430955/

고객 제품 검증

Representative confocal microscope image showing phosphorylated Drp1 translocation to mitochondria and mitochondrial fission in the presence of Sofosbuvir. At 24 hours after treatment with Sofosbuvir (100 nM), Huh7 cells were immunostained with antibodies against TOM20 (red) and p-Drp1 (S616) (green). Nuclei are demarcated with white dotted circles. Treated (+) and untreated (–) cells are marked. In the zoomed images, the arrows indicate the colocalization of TOM20 and p-Drp1 (S616) in Sofosbuvir-treated cells (yellow spots).

데이터 출처 [ , , Hepatology, 2017, 66(3):758-771 ]

Inhibition of hepatitis C virus by sofosbuvir. (A) Determination of 50% cytotoxic concentration (CC50). Huh-7.5 reporter cells (1.3×10<sup>4</sup>) were incubated with the indicated concentration of sofosbuvir (SOF) during 72 h at 37°C, and the numbers of viable cells were counted using MTT [3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide]. (B) Determination of the drug concentration required for 50% inhibition (IC50) of infectious HCV yield. Huh-7.5 reporter cells (1.0×10<sup>5</sup>) were infected with 3 103 TCID50 of HCV p0 in the presence of the indicated concentrations of SOF. Virus titers were determined in the cell culture supernatants at 72 h postinfection. Viral titers are given as the percentages of the titers obtained in the infection in the absence of SOF. (C) Progeny production in the course of three serial passages of HCV p0 in the presence of increasing concentrations of SOF, as indicated. Infection conditions are those explained in the description of panel B. Procedures are detailed in Materials and Methods.

데이터 출처 [ , , Antimicrob Agents Chemother, 2016, 60(6):3786-3793. ]

Huh-7 cells were inoculated with HCV JFH-1 in the presence of TF3 at given concentrations. Inoculum was removed and replaced by medium containing or not Sofosbuvir at 400 nM. Cells were fixed at 30 h post infection and subjected to immunofluorescent detection of E1 envelope protein. Results are expressed as mean +/- SEM (error bars) of 3 independent experiments performed in triplicate. Data are normalized to DMSO, which is expressed as 100% infection.

데이터 출처 [ , , PLoS One, 2018, 13(11):e0198226 ]

Sellecks Sofosbuvir 인용됨 45 출판물

Rapid hepatitis C virus replication machinery removal after antiviral treatment with DAA monitored by multimodal imaging [ Structure, 2025, S0969-2126(25)00193-5] PubMed: 40553718
Hepatitis C virus-induced differential transcriptional traits in host cells after persistent infection elimination by direct-acting antivirals in cell culture [ J Med Virol, 2024, 96(7):e29787] PubMed: 38988177
Immortalized hepatocyte-like cells: A competent hepatocyte model for studying clinical HCV isolate infection [ PLoS One, 2024, 19(5):e0303265] PubMed: 38739590
Hepatitis C virus infects and perturbs liver stem cells [ mBio, 2023, 10.1128/mbio.01318-23] PubMed: 37938000
Activation of the urotensin-II receptor by remdesivir induces cardiomyocyte dysfunction [ Commun Biol, 2023, 6(1):511] PubMed: 37173432
Fitness-Dependent, Mild Mutagenic Activity of Sofosbuvir for Hepatitis C Virus [ Antimicrob Agents Chemother, 2023, 67(7):e0039423] PubMed: 37367486
ヒト iPS 細胞由来心筋細胞を用いた慢性収縮毒性評価法の開発 [ Okayama University, 2023 , 10.18926/65391] PubMed: none
An anti-influenza A virus microbial metabolite acts by degrading viral endonuclease PA [ Nat Commun, 2022, 13(1):2079] PubMed: 35440123
Therapeutic targeting of organelles for inhibition of Zika virus replication in neurons [ Antiviral Res, 2022, S0166-3542(22)00233-9] PubMed: 36396026
Processing and Subcellular Localization of the Hepatitis E Virus Replicase: Identification of Candidate Viral Factories [ Front Microbiol, 2022, 13:828636] PubMed: 35283856

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