Psoralidin

카탈로그 번호S5464 배치:S546401

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기술 자료

화학식

C₂₀H₁₆O₅

분자량

336.34

CAS 번호

18642-23-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

67 mg/mL (199.2 mM)

Ethanol

1 mg/mL (2.97 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Psoralidin은 Psoralea corylifolia L. 씨앗 추출물의 유기 용매 분획물(예: 에틸아세테이트, 헥산 또는 n-부탄올)에서 분리된 자연 발생 쿠메스탄으로, 항암, 항산화, 항균, 항우울, 항염증 활성 및 인슐린 신호 조절과 같은 다양한 생물학적 활성을 가지고 있습니다. 이는 에스트로겐 수용체(ER)α와 ERβ 모두에 대한 작용제로, 결합 친화도(IC50)는 각각 1.03 및 24.6 μM입니다.

표적

ERα (Cell-free)	ERβ (Cell-free)
1.03 μM	24.6 μM

시험관 내(In vitro)

Psoralidin은 ER-양성 인간 유방 및 자궁내막 세포주뿐만 아니라 ERα 또는 ERβ를 일시적으로 발현하는 비인간 배양 세포 모두에서 고전적인 ER-신호 전달 경로를 활성화하는 완전한 ER 작용제로 특성화되었습니다. 이 화합물은 또한 인간 유방암 세포 MCF-7에서 내인성 에스트로겐 반응성 유전자 pS2를 유도할 수 있었습니다. E2의 두 수용체에 대한 결합을 대체하는 이 화학 물질의 IC50 값은 각각 1.03 및 24.6 μM였습니다. 이는 마이크로몰 범위 내에서 두 수용체에 결합할 수 있으며 ERβ보다 ERα에 대한 선호적인 친화도를 가지고 있습니다.

생체 내(In Vivo)

Psoralidin의 급성 및 아만성 투여는 쥐 강제 수영 시험에서 부동 시간의 유의미한 감소를 유발했습니다. 이 화합물은 용량 의존적으로 수영을 증가시켰고 등반에는 영향을 미치지 못했습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 MCF-7 cells 농도 10 μM 배양 시간 24 h 방법 MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.
동물 연구:^{^[2]}	동물 모델 Male ICR strain of mice 용량 20, 40 and 60 mg/kg 투여 oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
MCF-7 cells
농도
10 μM
배양 시간
24 h
방법
MCF-7 cells were cultured in estrogen-free RPMI 1640 media for 4 days before transfection, and plated (4 × 10⁵ cells/well) in triplicate onto a 12-well plate. Cells were transiently transfected with pERE-luciferase plasmid (0.5 μg/well) and with an internal control plasmid pRL-Tk (0.1 μg/well) using Lipofectamine 2000 Reagent. ERE-luciferase plasmid contains three copies of the Xenopus laevis vitellogenin A2 ERE upstream of fire fly luciferase. The pRL-Tk plasmid contains a cDNA encoding Renilla luciferase. At 24 h post-transfection, cells were treated DMSO, various concentrations of E2, psoralidin, ICI, or appropriate combination of two compounds and incubated for another 24 h. The cells were harvested with Passive Lysis buffer. Luciferase activity present in the cell lysates was measured.

동물 연구:^{^[2]}

동물 모델
Male ICR strain of mice
용량
20, 40 and 60 mg/kg
투여
oral

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24507928/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18006202/

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