PT2385

카탈로그 번호S8352 배치:S835201

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기술 자료

화학식

C₁₇H₁₂F₃NO₄S

분자량

383.34

CAS 번호

1672665-49-4

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (200.86 mM)

Ethanol

5 mg/mL (13.04 mM)

Water

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

PT2385는 루시페라제 EC50이 27 nM인 HIF-2α 길항제로, 유의미한 비표적 활성은 없습니다.

표적

HIF-2α
(Cell-free assay)

27 nM(EC50)

시험관 내(In vitro)

PT2385는 HIF1α/2α 전사 이량체화 파트너인 ARNT/HIF1β와의 HIF-2α 이량체화를 차단합니다. 이 화합물은 ccRCC 세포주 및 종양 이종이식편에서 VEGF-A, PAI-1 및 사이클린 D1을 포함한 HIF2α 의존적 유전자의 발현을 억제합니다. 10 μmol/L의 고농도에서도 배양된 786-O 및 A498 세포의 증식 또는 생존력에 영향을 미치지 않습니다. 이 화학 물질로 786-O 세포를 처리하면 농도 의존적으로 CCND1, VEGF-A, GLUT1 및 PAI-1의 mRNA 수준이 크게 감소합니다. 이 물질로 Hep3B 세포를 처리하면 저산소증으로 인한 에리트로포이에틴(EPO) 및 PAI-1 발현이 감소하는데, 이들은 모두 알려진 HIF2α 표적 유전자입니다.

생체 내(In Vivo)

PT2385는 마우스에서 우수한 경구 생체이용률(110%)과 낮거나 중간 정도의 생체 내 청소율을 보입니다. 정맥 주사로 투여된 마우스에서 이 화합물의 t_1/2는 3.3시간입니다. 랫트 약동학 연구에서 10 mg/kg 용량으로 투여했을 때 경구 생체이용률(F)은 40%이고 t_1/2는 3.3시간입니다. 개에서는 경구 생체이용률(F)이 87%이고 t_1/2는 11시간입니다. 이 화학 물질로 종양을 가진 마우스를 치료하면 극적인 종양 퇴행(투명 세포 신장암)이 발생합니다. 심혈관 성능에는 부작용이 없습니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 786-O cells 농도 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM 배양 시간 44 h 방법 About 7500 of 786-O cells in 180 μL of growth medium are seeded into each well of a 96 well plate with white clear bottom on the first day. Four hours later, serial dilutions of 10x compound stocks are made in growth medium from 500x DMSO stocks, and 20 μL of those 10x stocks are added to each well to make final concentrations as follows (μM): 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001, and 0. Each concentration has duplicated wells. About 20 hours later, medium is removed by suction and each well is supplied with 180 μL of growth medium. About 20 μl freshly-made 10x compound stocks are added to each well. About 24 hours later, cell culture medium is removed for the determination of VEGFA concentration using an ELISA kit.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 male CD1 mice 용량 3 mg/kg (IV) and 10 mg/kg (PO) 투여 IV or PO

세포 분석:^{^[1]}

세포주
786-O cells
농도
20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001 μM
배양 시간
44 h
방법
About 7500 of 786-O cells in 180 μL of growth medium are seeded into each well of a 96 well plate with white clear bottom on the first day. Four hours later, serial dilutions of 10x compound stocks are made in growth medium from 500x DMSO stocks, and 20 μL of those 10x stocks are added to each well to make final concentrations as follows (μM): 20, 6.67, 2.22, 0.74, 0.25, 0.082, 0.027, 0.009, 0.003, 0.001, and 0. Each concentration has duplicated wells. About 20 hours later, medium is removed by suction and each well is supplied with 180 μL of growth medium. About 20 μl freshly-made 10x compound stocks are added to each well. About 24 hours later, cell culture medium is removed for the determination of VEGFA concentration using an ELISA kit.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
male CD1 mice
용량
3 mg/kg (IV) and 10 mg/kg (PO)
투여
IV or PO

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30289716/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27635045/

Sellecks PT2385 인용됨 14 출판물

Hypoxia promotes airway differentiation in the human lung epithelium [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00338-8]	PubMed: 41075787
The novel hydrogen-PT2385-silncARSR nanocomplex impairs tumor angiogenesis and mitochondrial activity in sunitinib-resistant renal cancer [ Mater Today Bio, 2025, 35:102450]	PubMed: 41235366
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke [ J Transl Med, 2024, 22(1):248]	PubMed: 38454480
Limiting pre-menstrual endometrial Hypoxia Inducible Factor 2 Alpha may fine-tune endometrial function at menstruation [ J Clin Endocrinol Metab, 2024, dgae630]	PubMed: 39257205
Microbiota-assisted iron uptake promotes immune tolerance in the intestine [ Nat Commun, 2023, 14(1):2790]	PubMed: 37188703
Spontaneous spheroids from alveolar bone-derived mesenchymal stromal cells maintain pluripotency of stem cells by regulating hypoxia-inducible factors [ Biol Res, 2023, 56(1):17]	PubMed: 37016436
Protective effects of activated vitamin D receptor on radiation-induced intestinal injury [ J Cell Mol Med, 2023, 27(2):246-258]	PubMed: 36579449
EPAS1 prevents telomeric damage-induced senescence by enhancing transcription of TRF1, TRF2, and RAD50 [ Zool Res, 2023, 44(3):636-649]	PubMed: 37070589
Targeting SELPLG/P-selectin glycoprotein ligand 1 in preclinical ARDS: Genetic and epigenetic regulation of the SELPLG promoter [ Pulm Circ, 2023, 13(1):e12206]	PubMed: 36873461
ACSL4 deficiency confers protection against ferroptosis-mediated acute kidney injury [ Redox Biol, 2022, 51:102262]	PubMed: 35180475

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