PT2399

카탈로그 번호S8351 배치:S835101

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기술 자료

화학식

C17H10F5NO4S

분자량 419.32 CAS 번호 1672662-14-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 84 mg/mL (200.32 mM)
Ethanol 84 mg/mL (200.32 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PT2399는 HIF-2의 강력하고 경구 투여 가능한 길항제로, HIF-2α와 HIF-1β의 헤테로이합체화를 선택적으로 방해합니다.
표적
HIF-2α HIF-1β
시험관 내(In vitro)

PT2399는 HIF-2의 강력하고 경구 투여 가능한 길항제로, HIF-2αHIF-1β의 헤테로이합체화를 선택적으로 방해합니다.

생체 내(In Vivo)

PT2399는 인간 투명 세포 신장 세포 암종(ccRCC)에서 HIF-2(필수 이종이량체 [HIF-2α/HIF-1β])14를 해리시켜 56%(10/18)의 세포주에서 종양 발생을 억제합니다. 약물 특이성을 나타내듯이, 유전자 발현은 내성 종양에서 이 화합물에 의해 크게 영향을 받지 않습니다. 민감성 종양은 뚜렷한 유전자 발현 시그니처와 일반적으로 더 높은 HIF-2α 수준을 보입니다. 이 화학 물질로 장기간 치료하면 내성이 생깁니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[2]

  • 동물 모델

    4–6 week old female/male NOD/SCID mice

  • 용량

    100 mg/kg

  • 투여

    Oral gavage

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28259286/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27595394/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35357972/

Sellecks PT2399 인용됨 2 출판물

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
MiR-200c reprograms fibroblasts to recapitulate the phenotype of CAFs in breast cancer progression [ Cell Stress, 2024, 8:1-20] PubMed: 38476765

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