PTC-209

카탈로그 번호S7372 배치:S737201

인쇄

기술 자료

화학식

C17H13Br2N5OS
분자량 495.19 CAS 번호 315704-66-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 99 mg/mL (199.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 0.650mg/ml (1.31mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 6.000mg/ml (12.12mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 120 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PTC-209는 HEK293T 세포주에서 IC50이 0.5 μM인 강력하고 선택적인 BMI-1 억제제로, 암 개시 세포(CICs)의 비가역적인 감소를 유도합니다.
표적
BMI-1
(HEK293T cells)
0.5 μM
시험관 내(In vitro) PTC-209는 인간 대장암 HCT116 및 인간 섬유육종 HT1080 종양 세포에서 UTR 매개 리포터 발현과 내인성 BMI-1 발현을 모두 억제합니다. 이 화합물은 BMI-1 의존적인 방식으로 대장암 세포 성장을 감소시킵니다. 또한, 비가역적인 성장 억제를 통해 대장암 개시 세포(CICs)를 손상시킵니다.
생체 내(In Vivo) PTC-209 (60 mg/kg/일, s.c.)는 종양 조직에서 BMI-1 생성을 효과적으로 억제하고, 원발성 인간 결장암 이종이식, 인간 결장암 세포주 LIM1215 또는 HCT116 이종이식을 가진 마우스에서 이전에 확립된 종양의 성장을 중단시킵니다. 이 화합물은 또한 생체 내에서 기능성 결장암 CIC의 빈도를 감소시킵니다.
특징 암세포 자가 재생을 표적으로 하는 BMI-1 선택적 억제제.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:[1]
  • 번역되지 않은 영역 매개 루시페라제 리포터 발현

    HEK293 세포는 BMI-1 5' 및 3' UTR에 의해 측면이 붙고 전사 후 제어를 받는 루시페라제 개방 판독 프레임을 포함하는 GEMS 리포터 벡터로 형질감염됩니다. 결과로 생성된 안정적인 세포(F8)는 밤새 PTC-209 또는 차량 대조군으로 처리한 다음 Bright-Glo 분석을 사용하여 루시페라제 리포터 활성을 결정합니다. 분석은 각 지점마다 삼중으로 실행되었으며, 이 화합물에 대한 억제율이 계산되었습니다.
세포 분석:[1]
  • 세포주

    Human lymphoma U937 and HT1080 tumor cells, primary human peripheral blood mononuclear cells and human hematopoietic stem cells.

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    4 days

  • 방법

    To determine whether pretreatment with the inhibitor affects tumor cell growth, cells are plated with the inhibitor for 4 d in vitro and plated in limiting doses in vitro without adding further inhibitor. Trypan blue exclusion is used to count viable cells. The in vitro sphere-initiating cell frequency is calculated after inhibitor treatment by evaluating the number of wells containing spheres. For the experiments where LDAs are set up following recovery of this compound treated cells, 6-well plates were seeded with 1E6 cells per well and incubated overnight. Cells are subsequently treated for 4 d in triplicate with either DMSO vehicle or this chemical (0.01, 0.1, 1 and 10 μM). Drug treatments are washed off and 4 mL fresh suspension medium added to all wells. To assess cell viability following the 4 d treatment window, cells are trypsinized and counted at 0, 24, 72 and 120 h after removal of the drug. Long-lasting effects of the drug treatment on sphere-forming ability are assessed by plating LDAs (50,000, 10,000, 1,000,100, 10 and 1 cell per well) using the cells obtained 120 h after the 4-d drug treatment.
동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Primary human colon cancer xenograft, human colon cancer cell lines LIM1215 and HCT116 xenografts in nude mice.

  • 용량

    ~60 mg/kg/day

  • 투여

    s.c.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24292392/

고객 제품 검증

Immunoblot analysis of BMI-1 and H2AK119Ub levels following 72 h treatment with 10 µM PTC-209. β-actin and total H2A served as loading controls.

데이터 출처 [ , , Oncotarget, 2017, doi: 10.18632/oncotarget.18002 ]

Sellecks PTC-209 인용됨 28 출판물

Bmi1 regulates neural differentiation of mesenchymal stem cells through the Wnt3a‑RhoA signaling pathway to repair ischemic brain injury in rats [ Int J Mol Med, 2025, 56(4)155] PubMed: 40709387
Resveratrol Can Differentiate Human Melanoma Stem-like Cells from Spheroids Treated With All-trans Retinoic Acid [ Anticancer Res, 2024, 44(12):5283-5292] PubMed: 39626925
Alpha-tocopherol enhances spermatogonial stem cell proliferation and restores mouse spermatogenesis by up-regulating BMI1 [ Front Nutr, 2023, 10:1141964] PubMed: 37139440
PIC recruitment by synthetic reader-actuators to polycomb-silenced genes blocks triple-negative breast cancer invasion [ bioRxiv, 2023, 2023.01.23.525196] PubMed: 36747762
BMI1 promotes spermatogonial stem cell maintenance by epigenetically repressing Wnt10b/β-catenin signaling [ Int J Biol Sci, 2022, 18(7):2807-2820] PubMed: 35541907
BMI1 nuclear location is critical for RAD51-dependent response to replication stress and drives chemoresistance in breast cancer stem cells [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):96] PubMed: 35110528
PRC1-independent binding and activity of RYBP on the KSHV genome during de novo infection [ PLoS Pathog, 2022, 18(8):e1010801] PubMed: 36026503
BMI1 promotes osteosarcoma proliferation and metastasis by repressing the transcription of SIK1 [ Cancer Cell Int, 2022, 22(1):136] PubMed: 35346195
BMI-1 promotes breast cancer proliferation and metastasis through different mechanisms in different subtypes [ Cancer Sci, 2022, 10.1111/cas.15623] PubMed: 36285479
SPP1 Derived from Macrophages Is Associated with a Worse Clinical Course and Chemo-Resistance in Lung Adenocarcinoma [ Cancers (Basel), 2022, 14(18)4374] PubMed: 36139536

반품 정책
Selleck Chemical의 무조건 반품 정책은 고객에게 원활한 온라인 쇼핑 경험을 보장합니다. 구매에 어떤 식으로든 불만족하시면, 수령일로부터 7일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 품질 문제(프로토콜 관련 문제 또는 제품 관련 문제)가 발생하는 경우, 원래 구매일로부터 365일 이내에 모든 품목을 반품하실 수 있습니다. 제품 반품 시 아래 지침을 따르십시오.

배송 및 보관
Selleck 제품은 실온에서 운송됩니다. 실온에서 제품을 받으셨더라도 안심하십시오. Selleck 품질 검사 부서에서 한 달간의 상온 보관이 분말 제품의 생물학적 활성에 영향을 미치지 않음을 확인하는 실험을 수행했습니다. 수령 후, 데이터시트에 설명된 요구 사항에 따라 제품을 보관하십시오. 대부분의 Selleck 제품은 권장 조건에서 안정적입니다.

인간, 수의학 진단 또는 치료 용도로 사용하지 마십시오.