Purvalanol A

카탈로그 번호S7793 배치:S779301

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기술 자료

화학식

C19H25ClN6O
분자량 388.89 CAS 번호 212844-53-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 60 mg/mL (154.28 mM)
Ethanol 13 mg/mL (33.42 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Purvalanol A는 cdc2-cyclin B, cdk2-cyclin A, cdk2-cyclin E 및 cdk4-cyclin D1에 대해 각각 4 nM, 70 nM, 35 nM 및 850 nM의 IC50을 갖는 강력하고 세포 투과성 CDK 억제제입니다. 이 화합물은 소포체 스트레스 매개 apoptosis 및 autophagy를 유도합니다.
표적
Cdc2/CyclinB CDK2/CyclinE CDK2/CyclinA CDK4/CyclinD1
4 nM 35 nM 70 nM 850 nM
시험관 내(In vitro) Purvalanol A는 MCF-7 및 MDA-MB-231 세포주에서 용량 의존적으로 세포 생존력을 감소시킵니다. 이 화합물은 MCF-7 세포에서 50%의 세포 생존력 손실을 유도하지만, MDA-MB-231 세포는 이에 덜 민감합니다 (세포 생존력 32% 감소). 이는 MCF-7 및 MDA-MB-231 세포에서 미토콘드리아 매개 apoptosis를 유도합니다. 이 화학 물질은 Cell Cycle 진행 및 c-Src 신호 전달을 모두 억제하여 c-Src 매개 변형을 효과적으로 방지하고, c-Src가 상향 조절된 일부 인간 암세포의 부착 비의존적 성장을 효과적으로 억제합니다. 이는 HT29 및 SW480 인간 결장암 세포의 부착 비의존적 성장에 더 강력한 억제 효과를 나타냅니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[2]
  • 세포주

    MCF-7 and MDA-MB 231 breast cancer cells

  • 농도

    100 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells are seeded at 10000 density in 96-well plates and treated with various concentrations of Purvalanol A (0-100 μM) for 24 h. They are exposed to 10 μL of 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltet- razolium bromide dye (5 mg/mL) and are incubated at 37℃ for 4 h. In order to solubilize the formazan crystals 100 μL DMSO is added. Absorbance is determined at 570 nm spectrophotometrically.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9677190/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190492/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20825494/

고객 제품 검증

After 12 h PAB treatment, cells were treated with PAB in the absence and presence of RO-3306 or purvalanol A for 12 h and 36 h. (A) Expressions of p-histone h3 were detected by western blot.

데이터 출처 [ , , Cancer Lett, 2016, 383(2):295-308 ]

（A）HeLa cells were treated with Nocodazole for 8 hours and then fixed. Before the cells were stained with phospho-specific antibody against S119 of Ajuba, they were pre-incubated with PBS (no peptide control), or non-phosphorylated (control) peptide, or the phosphorylated peptide used for immunizing rabbits. CDK1 inhibitors Purvalanol A (10 μM) together with MG132 (25 μM) wereadded 2 h before the cells were fixed (bottom two rows).（B）Experiments were done similarly as in (A) with phospho-specific antibody against Ser175 of Ajuba.

데이터 출처 [ , , J Biol Chem, 2016, 291(28):14761-72. ]

Sellecks Purvalanol A 인용됨 18 출판물

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Development of CD33-Targeted Dual Drug-Loaded Nanoparticles for the Treatment of Pediatric Acute Myeloid Leukemia [ Biomacromolecules, 2024, 10.1021/acs.biomac.4c00672] PubMed: 39235263
ASPP2 Is Phosphorylated by CDK1 during Mitosis and Required for Pancreatic Cancer Cell Proliferation [ Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424] PubMed: 38001686
Combined inactivation of CTPS1 and ATR is synthetically lethal to MYC-overexpressing cancer cells [ Cancer Res, 2022, canres.1707.2021] PubMed: 35022212
MARK2 regulates chemotherapeutic responses through class IIa HDAC-YAP axis in pancreatic cancer [ Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875] PubMed: 35780183
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
The phosphatase CTDSPL2 is phosphorylated in mitosis and a target for restraining tumor growth and motility in pancreatic cancer [ Cancer Lett, 2021, 526:53-65] PubMed: 34813892
Phosphorylation of CRMP2 by Cdk5 Negatively Regulates the Surface Delivery and Synaptic Function of AMPA Receptors [ Mol Neurobiol, 2021, 10.1007/s12035-021-02581-w] PubMed: 34773219
Target RNA modification for epigenetic drug repositioning in neuroblastoma: computational omics proximity between repurposing drug and disease [ Aging (Albany NY), 2020, 12(19):19022-19044] PubMed: 33044945
Transcriptome Analysis and Functional Identification of Adipose-Derived Mesenchymal Stem Cells in Secondary Lymphedema [ Gland Surg, 2020, 9(2):558-574] PubMed: 32420291

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