PX-12

카탈로그 번호S7947 배치:S794702

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기술 자료

화학식

C7H12N2S2

분자량 188.31 CAS 번호 141400-58-0
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 38 mg/mL (201.79 mM)
Ethanol 38 mg/mL (201.79 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

2.400mg/ml (12.74mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 48 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PX-12 (DB05448, 1-메틸 프로필 2-이미다졸릴 디설파이드)는 Trx-1의 Cys73을 비가역적으로 티오알킬화함으로써 강력한 thioredoxin-1 (Trx-1) 억제제입니다. 2단계.
표적
Trx-1
시험관 내(In vitro) MCF-7 및 HT-29 세포에서 PX-12는 저산소증(1% 산소)으로 유도된 HIF-1알파 단백질 증가를 방지하고 HIF-1 전활성화 활성, VEGF 형성 및 유도성 산화질소 합성효소를 감소시킵니다. 이 화합물은 또한 MCF-7 및 HT-29 세포의 성장을 각각 1.9 μM 및 2.9 μM의 IC50으로 억제합니다. 또한 Nrf2/PMF-1 매개 증가를 통해 HIF-1α 단백질 수준을 억제합니다. A549 세포에서 이 화학물질은 G2/M기 정지, Bax 매개 및 ROS 의존성 세포자멸사를 통해 세포 성장을 억제합니다. 간세포 암종 세포에서 5-FU와 시너지 효과를 발휘하여 종양 형성 능력을 현저히 억제합니다.
생체 내(In Vivo) MCF-7 종양 이종이식을 가진 마우스에서 PX-12 (12 mg/kg, i.p.)는 HIF-1α 및 VEGF 단백질 수준과 미세혈관 밀도를 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:[1]
  • 세포주

    MCF-7 and HT-29 cells

  • 농도

    ~10 μM

  • 배양 시간

    72 h

  • 방법

    Cell growth is measured using the 3-(4,5-dimethylthiazol-2-yl)-2,5-diphenyltetrazolium bromide assay. Cells are exposed to a range of concentrations of PX-12 or this compound for 16 h in air or hypoxia (1% oxygen). The cells are then washed with warm drug-free medium and grown in air for the remainder of the 72-h incubation.

동물 연구:[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing MCF-7 tumor xenografts

  • 용량

    12 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12657718/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21069338/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24172913/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26550453/

Sellecks PX-12 인용됨 12 출판물

Substrate Stiffness Modulates Fibroblast Extracellular Vesicle Secretion via Mechanotransduction Pathways [ bioRxiv, 2025, 2025.07.29.667440] PubMed: 40766685
Nuclear translocation of thioredoxin-1 promotes colorectal cancer development via modulation of the IL-6/STAT3 signaling axis through interaction with STAT3 [ Theranostics, 2023, 13(14):4730-4744] PubMed: 37771783
The cold-inducible RNA-binding protein-Thioredoxin 1 pathway ameliorates mitochondrial dysfunction and mitochondrial dynamin-related protein 1 level in the hippocampus of aged mice with perioperative neurocognitive dysfunction [ CNS Neurosci Ther, 2023, 10.1111/cns.14433] PubMed: 37641878
Ferroptosis heterogeneity in triple-negative breast cancer reveals an innovative immunotherapy combination strategy [ Cell Metab, 2022, S1550-4131-2200411-9] PubMed: 36257316
TXN inhibitor impedes radioresistance of colorectal cancer cells with decreased ALDH1L2 expression via TXN/NF-κB signaling pathway [ Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01835-1] PubMed: 35597868
Thioredoxin-1 inhibits amyloid-β25-35-induced activation of NLRP1/caspase-1/GSDMD pyroptotic pathway in PC12 cells [ Mol Biol Rep, 2022, 10.1007/s11033-022-07177-8] PubMed: 35072836
Thioredoxin activity confers resistance against oxidative stress in tumor-infiltrating NK cells [ J Clin Invest, 2020, 137585] PubMed: 32673292
Up-regulation of thioredoxin system by puerarin inhibits lipid uptake in macrophages [ Free Radic Biol Med, 2020, S0891-5849(20)31609-9] PubMed: 33242606
Bakuchiol Attenuates Oxidative Stress and Neuron Damage by Regulating Trx1/TXNIP and the Phosphorylation of AMPK After Subarachnoid Hemorrhage in Mice [ Front Pharmacol, 2020, 15;11:712] PubMed: 32499702
Adiponectin Peptide Alleviates Oxidative Stress and NLRP3 Inflammasome Activation After Cerebral Ischemia-Reperfusion Injury by Regulating AMPK/GSK-3β [ Exp Neurol, 2020, 329:113302] PubMed: 32275928

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