PX-478 Dihydrochloride

카탈로그 번호S7612 배치:S761205

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기술 자료

화학식

C13H20Cl4N2O3
분자량 394.12 CAS 번호 685898-44-6
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 79 mg/mL (200.44 mM)
Water 79 mg/mL (200.44 mM)
Ethanol 79 mg/mL (200.44 mM)
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PX-478 2HCl은 경구 투여 가능하며 선택적인 저산소증 유도 인자-1 alpha (HIF-1 alpha) 억제제입니다. PX-478 2HCl은 세포자멸사를 유도하고 항종양 활성을 가집니다. 1단계.
표적
HIF-1α
시험관 내(In vitro)

PX-478 2HCl은 다양한 암세포주에서 저산소증 및 정상 산소증 상태에서 HIF-1α 단백질 수준과 HIF-1 전사 활성화를 낮추지만, 저산소증에서 HIF-1α와 같은 단백질 번역에 더 뚜렷한 영향을 미칩니다.

이 화합물은 또한 전립선 암 PC3 세포의 방사선 민감도를 향상시킵니다.

생체 내(In Vivo)

HT-29 인간 결장암 이종이식편에서 PX-478 2HCl은 HIF-1alpha 수준을 억제하고 혈관 내피 성장 인자 및 포도당 수송체-1을 포함한 HIF-1 표적 유전자의 발현을 억제합니다. 또한, 이 화합물(100 또는 120 mg/kg i.p.)은 여러 확립된 인간 종양 이종이식편에 대한 치유를 포함한 항종양 활성을 보여주며, 이는 HIF-1α 수준과 관련이 있습니다.

고지방식이 마우스에서 이 화학 물질은 지방 조직에서 섬유증 감소 및 염증성 침윤 감소를 유발합니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:

[5]
  • 세포주

    NPC cell lines

  • 농도

    10 μM

  • 배양 시간

    24 h

  • 방법

    Cells were treated with 10 or 50 μM PX-478 2HCl.
동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    Mice bearing MCF-7 human breast cancer, HT-29 colon cancer, PC-3 prostate cancer, DU-145 prostate cancer, OvCar-3 ovarian cancer, A-549 non-small cell lung cancer, SHP-77 small cell lung cancer, and Caki-1 renal cancer, Panc-1, MiaPaCa, or BxPC-3 pancreatic cancer xenografts.

  • 용량

    100 or 120 mg/kg

  • 투여

    i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15026543/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18202012/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18729192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23249949/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30479336/

고객 제품 검증

Glucose uptake and lactate production were determined in H460 and A549 lung cancer cells in the presence of the HIF1α inhibitor, PX-478 (10 μM) (** p < 0.01)

데이터 출처 [ , , Theranostics, 2018, 8(15):4050-4061 ]

Cells were untreated or treated with PX-478 and stimulated with cytokines. iNOS protein expression was examined by immunoblot at 6 h post-stimulation *p < 0.05, ***p < 0.001.

데이터 출처 [ , , Free Radic Biol Med, 2018, 130:278-287 ]

Canonical hedgehog transactivates HIF-1α, which mediates the angiogenic properties of HSCs. HSCs were treated with PX-478, cyclopamine or GANT-58 at indicated concentrations for 24 h (A-C） or 3 h (D). (A) Cell viability was determined using Cell Counting Kit-8. Data were expressed as percentage of control value (n = 6). *P < 0.05 versus control, non-parametric analyses with Kruskal-Wallis H test. (B, E) Real-time PCR analyses of angiogenic cytokines (B) and HIF-1α (E). Data were expressed as fold of control value (n = 6). *P < 0.05 versus control, non-parametric analyses with Kruskal-Wallis H test. (C, F) Western blot analyses of angiogenic cytokines (C) and HIF-1α (F) (n = 3). (D) Tubulogenesis assay with quantification of number of closed intercellular compartments (100× magnification) (n = 5). *P < 0.05 versus control, Student

데이터 출처 [ , , Br J Pharmacol, 2017, 174(5):409-423 ]

PX-478 inhibits EMT of ESCC. Expression levels of Vimentin and N-cadherin were decreased while E-cadherin was increased in the PX-478 treatment group

데이터 출처 [ , , Am J Cancer Res, 2017, 7(5):1198-1212 ]

Sellecks PX-478 Dihydrochloride 인용됨 87 출판물

Lactate-HIF-1a axis promotes PINK1-dependent mitophagy to protect porcine granulosa cells against hypoxic stress [ Int J Biol Macromol, 2025, 332(Pt 1):148503] PubMed: 41138862
HIF1A-mediated pathways promote euploid cell survival in chromosomally mosaic embryos [ Elife, 2025, 13RP101912] PubMed: 41086100
Rapamycin Increases the Development Competence of Yak (Bos grunniens) Oocytes by Promoting Autophagy via Upregulating 17β-Estradiol and HIF-1α During In Vitro Maturation [ Animals (Basel), 2025, 15(3)365] PubMed: 39943135
Oxygen enhances antiviral innate immunity through maintenance of EGLN1-catalyzed proline hydroxylation of IRF3 [ Nat Commun, 2024, 15(1):3533] PubMed: 38670937
Wild-type IDH2 is a therapeutic target for triple-negative breast cancer [ Nat Commun, 2024, 15(1):3445] PubMed: 38658533
Single-embryo transcriptomic atlas of oxygen response reveals the critical role of HIF-1α in prompting embryonic zygotic genome activation [ Redox Biol, 2024, 72:103147] PubMed: 38593632
Spring viremia of carp virus infection induces hypoxia response in zebrafish by stabilizing hif1α [ J Virol, 2024, e0149124.] PubMed: 39601573
Integrin α6β4 Upregulates PTPRZ1 Through UCHL1-Mediated Hif-1α Nuclear Accumulation to Promote Triple-Negative Breast Cancer Cell Invasive Properties [ Cancers (Basel), 2024, 16(21)3683] PubMed: 39518121
Lactate Promotes Hypoxic Granulosa Cells' Autophagy by Activating the HIF-1α/BNIP3/Beclin-1 Signaling Axis [ Genes (Basel), 2024, 16(1)14] PubMed: 39858561
HIF1A contributes to the survival of aneuploid and mosaic pre-implantation embryos [ bioRxiv, 2024, 2023.09.04.556218] PubMed: 39071426

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