PYR-41

카탈로그 번호S7129 배치:S712901

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기술 자료

화학식

C17H13N3O7
분자량 371.3 CAS 번호 418805-02-4
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 74 mg/mL (199.29 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 PYR-41은 유비퀴틴 활성 효소 E1의 첫 번째 세포 투과성 억제제로, E2에서는 활성이 없습니다. 이 화합물은 apoptosis를 유도합니다.
표적
Ubiquitin-activating Enzyme E1
(Cell-free assay)
<10 μM
시험관 내(In vitro) PYR-41 (50 μM)은 유비퀴틴 활성 효소 E1의 활성을 90% 이상 억제합니다. 이 화합물은 친핵성 공격의 표적이 될 수 있으며 E1의 활성 부위 시스테인과 잠재적으로 반응할 수 있습니다. 이는 사이클린 E 분해를 효율적으로 차단합니다. 이 화학 물질은 세포 내 E1fUb 티오에스테르 수준을 10~25 μM의 IC50으로 감소시키고, 프로테아좀 억제제 유도 유비퀴틴화 단백질 축적을 방지합니다. 이는 세포 및 온도에 민감한 E1을 포함하는 세포에서 전체 수모일화를 증가시킵니다. 이는 프로테아좀 의존적 및 프로테아좀 비의존적 유비퀴틴화 활성을 모두 억제할 수 있습니다. 이 화합물 (50 μM)은 IκBα의 하류 유비퀴틴화 및 프로테아좀 분해를 방지하여 1 ng/mL IL-1α 매개 핵인자-κB 활성화를 60% 이상 약화시킵니다. 이는 p53 분해를 억제하고 p53의 전사 활성을 활성화하여 형질전환된 p53 발현 세포를 차등적으로 사멸시킬 수 있습니다. 이는 유비퀴틴화 반응을 차단하지만 역설적으로 고분자량 유비퀴틴화 단백질의 축적을 유발합니다. 이 화합물은 또한 온전한 세포 및 정제된 USP5 in vitro에서 여러 탈유비퀴틴화 효소 (DUB)에 대해 동일하거나 더 큰 억제 활성을 가집니다. 또한 특정 단백질 키나아제 (Bcr-Abl, Jak2)의 교차 결합을 매개하여 신호 활성을 억제합니다.

프로토콜 (참조)

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17909057/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21621524/

고객 제품 검증

(D) Ubiquitination level of Htt protein was detected by immunoprecipitation with the GFP antibody and western blotting with the ubiquitin antibody from GFP-Htt(Q74)/PC12 cells treated as (C). Total Htt protein level served as the loading control. (E) GFP-Htt(Q74)/PC12 cells were treated as (C).Soluble Htt protein was detected by western blotting and quantified. Mean ± SEM, n = 5, ***p < 0.001 compared to the control group. (F) GO binding assay of GFP-Htt(Q74)/PC12 cells treated with GO, followed by Western blotting (left panel) with the ubiquitin antibody and Coomassie Brilliant Blue staining (right panel). L is the lysate before precipitation, while S and P were the supernatant and the pellet, respectively, after the precipitation. (G) Ubiquitination levels of Htt protein in supernatant lysate prepared from GO treated GFP-Htt(Q74)/PC12 cells with or without GO binding for 30 min.

데이터 출처 [ , , Nanoscale, 2016, 8: 18740-18750 ]

(A) Serum-restricted A431 cells were pretreated with PYR-41 for 30 minutes prior to stimulation with EGF for 1 hour. Cells were lysed and incubated with UBA01 ubiquitin binding beads. Samples were separated by SDS-PAGE and analyzed by western blot for PD-L1. (B) WCL was analyzed for total PD-L1 levels and activated EGFR levels (p-EGFR). Tubulin was used as a loading control.

데이터 출처 [ , , Neoplasia, 2017, 19(4):346-353 ]

(E) Intensities of protein bands were determined by densitometric analysis. Relative cellular levels of β2M were normalized to GAPDH levels and are presented relative to the levels in mock-infected and DMSO-treated cells (set as 1). Data are presented as means ± SD from three independent experiments. **, P < 0.01 between the indicated groups analyzed by Student

데이터 출처 [ , , J Virol, 2017, 91(5) ]

Treatment with PYR-41 or thalidomide abrogates the endosomal recruitment of Sec61α. Murine bone marrow-derived DC (cultured for 4 d) conferred thalidomide (30 μM), PYR-41 (5 μM), or DMSO treatment prior to ovalbumin (50 μg/ml) or PBS pulse. The relocation of Sec61α from endoplasmic reticulum to endosomes was determined by confocal microscope by Rab5, calnexin, and Sec61α antibody staining. The expressions of Rab5/Sec61α and calnexin/Sec61α in the cells which are corresponding to the colocalized cells were shown (c). Nuclei were counterstained with DAPI (blue). Original magnification, ×600. Rab5: early endosome marker; calnexin: endoplasmic reticulum marker.

데이터 출처 [ , , J Immunol Res, 2018, 2018:5070573 ]

Sellecks PYR-41 인용됨 35 출판물

SAMD9 senses cytosolic double-stranded nucleic acids in epithelial and mesenchymal cells to induce antiviral immunity [ Nat Commun, 2025, 16(1):3756] PubMed: 40263291
Glutathione reductase underlies the stability of mutant p53 by antagonizing protein glutathionylation [ Redox Biol, 2025, 81:103522] PubMed: 39983342
TLR4 endocytosis and endosomal TLR4 signaling are distinct and independent outcomes of TLR4 activation [ EMBO Rep, 2025, 10.1038/s44319-025-00444-2] PubMed: 40204912
Engineered a dual-targeting HA-TPP/A nanoparticle for combination therapy against KRAS-TP53 co-mutation in gastrointestinal cancers [ Bioact Mater, 2024, 32:277-291] PubMed: 37876556
ER Stress-Activated HSF1 Governs Cancer Cell Resistance to USP7 Inhibitor-Based Chemotherapy through the PERK Pathway [ Int J Mol Sci, 2024, 25(5)2768] PubMed: 38474017
IE1 of Human Cytomegalovirus Inhibits Necroptotic Cell Death via Direct and Indirect Modulation of the Necrosome Complex [ Viruses, 2024, 16(2)290] PubMed: 38400065
Precise pancreatic cancer therapy through targeted degradation of mutant p53 protein by cerium oxide nanoparticles [ J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117] PubMed: 37005668
The Ubiquitin-Proteasome System Facilitates Membrane Fusion and Uncoating during Coronavirus Entry [ Viruses, 2023, 15(10)2001] PubMed: 37896778
Proteasomal and autophagy-mediated degradation of mutp53 proteins through mitochondria-targeting aggregation-induced-emission materials [ Acta Biomater, 2022, S1742-7061(22)00458-5] PubMed: 35931280
Small Molecules Promote Selective Denaturation and Degradation of Tubulin Heterodimers through a Low-Barrier Hydrogen Bond [ J Med Chem, 2022, 65(13):9159-9173] PubMed: 35762925

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