Pyrotinib dimaleate

카탈로그 번호S8852 배치:S885202

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기술 자료

화학식

C₄₀H₃₉ClN₆O₁₁

분자량

815.22

CAS 번호

1397922-61-0

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (122.66 mM)

Water

50 mg/mL (61.33 mM)

Ethanol

40 mg/mL (49.06 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

Pyrotinib dimaleate는 EGFR 및 HER2의 강력하고 선택적인 비가역적 이중 티로신 키나아제 억제제로, IC50은 각각 0.013 μM 및 0.038 μM입니다.

표적

EGFR (Cell-free assay)	HER2 (Cell-free assay)
0.013 μM	0.038 μM

시험관 내(In vitro)

Pyrotinib (SHR1258)은 EGFR/HER2 이중 티로신 키나아제 억제제로서 우수한 시험관 내 효능, 선택성 및 유리한 PK 프로파일을 보여줍니다.

생체 내(In Vivo)

Pyrotinib (SHR1258)은 HER2 과발현 이종이식 모델에서 강력한 항종양 효과를 나타내고 동물에서 충분한 안전성 창구와 사람에서 유리한 약동학적 특성을 보여줍니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 A431, SK-BR-3, NCI-N87 농도 6-7 concentrations (not specific) 배양 시간 72 h 방법 Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts 용량 2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg 투여 IV, IG

세포 분석:^{^[1]}

세포주
A431, SK-BR-3, NCI-N87
농도
6-7 concentrations (not specific)
배양 시간
72 h
방법
Cells are incubated in a carbon dioxide (5%CO2) incubator until they reached 85% confluency, subsequently, cell culture medium is replaced by fresh one with Pyrotinib (SHR1258) added in a series of concentrations (6 to 7 concentrations). The cells are then put back to the incubator and cultured continuously. After 72 hours, the activity of the test compounds for inhibiting the cell proliferation is determined by a sulforhodamine B (SRB) method.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
6-7-week-old female BALB/Ca-nude mice with BT-474/SK-OV-3 xenografts
용량
2.5-20 mg/kg, 100 mg/kg
투여
IV, IG

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28115222/

Sellecks Pyrotinib dimaleate 인용됨 4 출판물

Neratinib plus dasatinib is highly synergistic in HER2-positive breast cancer in vitro and in vivo [ Transl Oncol, 2024, 49:102073]	PubMed: 39191139
Activity and mechanism of acquired resistance to tarloxotinib in HER2 mutant lung cancer: an in vitro study [ Transl Lung Cancer Res, 2021, 10(8):3659-3670]	PubMed: 34584864
UPLC-MS/MS assay for the simultaneous determination of pyrotinib and its oxidative metabolite in rat plasma: Application to a pharmacokinetic study [ Biomed Chromatogr, 2021, e5221]	PubMed: 34331710
Clinical implications of plasma ctDNA features and dynamics in gastric cancer treated with HER2-targeted therapies [ Clin Transl Med, 2020, 10(8):e254]	PubMed: 33377634

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