R-7050

카탈로그 번호S6643 배치:S664302

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기술 자료

화학식

C16H8ClF3N4S
분자량 380.77 CAS 번호 303997-35-5
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 9 mg/mL (23.63 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 R-7050은 세포 투과성 TNF-α 수용체 길항제로, IL-1β에 의해 유도되는 신호 전달보다 TNF-α 매개 신호 전달에 2.3배 더 선택적입니다.
표적
TNF-α IL-1β
0.63 μM(EC50) 1.45 μM(EC50)
시험관 내(In vitro)

이 화합물은 IL-1β, 티로신 키나아제 또는 Fas 수용체 시스템보다 TNFα에 대해 명확한 선택성을 가지며, 약간 약한 정도로 GPCR 계열에 속하는 LPA 수용체에 대해서도 선택성을 보입니다.
생체 내(In Vivo)

R-7050은 마우스의 뇌내출혈(ICH) 후 신경혈관 손상을 완화합니다. 부상 후 2시간까지 이 화합물을 투여하면 혈뇌장벽 개방이 유의하게 감소하고 ICH 후 24시간에 부종 발생이 완화되었습니다. 신경학적 결과 또한 부상 후 첫 3일 동안 개선되었습니다. 반면, 혈종 부피는 감소시키지 않았습니다.

프로토콜 (참조)

동물 연구:

[1]
  • 동물 모델

    A mouse collagenase model of ICH (based on male CD-1 mice)

  • 용량

    6–18 mg/kg

  • 투여

    IP

참조

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC3744337/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17961823/

Sellecks R-7050 인용됨 8 출판물

TNF-α-downregulated SIRT1 regulates mitochondrial-autophagy and apoptosis in renal vascular endothelial cells involved in trichloroethylene-induced immune kidney injury [ Int Immunopharmacol, 2024, 143(Pt 2):113521] PubMed: 39476564
Macrophage polarization induces endothelium-to-myofibroblast transition in chronic allograft dysfunction [ Ren Fail, 2023, 45(1):2220418] PubMed: 37288756
Zika virus causes placental pyroptosis and associated adverse fetal outcomes by activating GSDME [ Elife, 2022, 11e73792] PubMed: 35972780
DAMPs Released from Proinflammatory Macrophages Induce Inflammation in Cardiomyocytes via Activation of TLR4 and TNFR [ Int J Mol Sci, 2022, 23(24)15522] PubMed: 36555168
The effect of macrophage polarization on the expression of the oxytocin signalling system in enteric neurons [ J Neuroinflammation, 2021, 18(1):261] PubMed: 34749758
The effect of macrophages polarization on the expression of oxytocin signaling system in enteric neurons [ Research Square, 2021, 10.21203/rs.3.rs-611538/v1] PubMed: None
Fragmentation of cell-free DNA is induced by upper-tract urothelial carcinoma-associated systemic inflammation [ Cancer Sci, 2020, 112(1):168-177] PubMed: 33027843
TNFα-Erk1/2 signaling pathway-regulated SerpinE1 and SerpinB2 are involved in lipopolysaccharide-induced porcine granulosa cell proliferation [ Cell Signal, 2020, 73:109702] PubMed: 32619562

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