(R)-GNE-140

카탈로그 번호S6675 배치:S667501

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기술 자료

화학식

C₂₅H₂₃ClN₂O₃S₂

분자량

499.04

CAS 번호

2003234-63-5

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

100 mg/mL (200.38 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

(R)-GNE-140은 LDHA, LDHB 및 LDHC에 대한 억제제로, LDHA 및 LDHB에 대해 각각 3 nM 및 5 nM의 IC50 값을 가집니다. (R)-GNE-140은 S 이성질체보다 18배 더 강력합니다.

표적

LDHA (Cell-free assay)	LDHB (Cell-free assay)
3 nM	5 nM

시험관 내(In vitro)

(R)-GNE-140은 5 μM의 효능 차단점에서 테스트된 347개 암세포주 중 37개에서 증식을 억제합니다. 이 화합물은 IDH1 돌연변이를 가진 두 개의 연골 육종(뼈) 암세포주에서 억제를 나타냅니다 (IC50 = 0.8μM). 이 화학 물질은 서브마이크로몰 MiaPaca2 효능을 가지며 광범위한 패널에서 암세포주의 11%에서 증식을 억제합니다.

생체 내(In Vivo)

(R)-GNE-140은 낮은 Clp를 나타내며, 또한 5 mg/kg 용량으로 마우스에 경구 투여했을 때 높은 생체 이용률을 보였습니다. 50~200 mg/kg 범위의 더 높은 경구 용량에서는 이 화합물이 더 큰 생체 내 노출을 보입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines 농도 6 pt dose titration scheme 배양 시간 72 h 방법 Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.
동물 연구:^{^[1]}	동물 모델 Female CD-1 mice 용량 IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg 투여 IV / Oral

세포 분석:^{^[1]}

세포주
105KC,JJ012,143B,G84,1321N1,ONS-76,G22,G140,G96,HCC1143,CAL-120,Hs 578T,SISO,SKG-II,HCT-15,KYSE-520,KMRC-1,SNU-475,SNU-423,HT-1080,NCI-H1437,NCI-H1339,LXF-289,MCAS,PA-1,Hs 38.T,59M,MIA PaCa-2,SW 1990,PSN1,GR-M,Hs 746T,MKN-74,S-117,FTC-238,B-CPAP,HEC-265 cell lines
농도
6 pt dose titration scheme
배양 시간
72 h
방법
Cells are plated using optimal seeding densities in 384-well plates using RPMI, 5% FBS, 100 ug/ml penicillin, 100 units/ml streptomycin. Optimal seeding densities are established for each cell line in order to reach 75-80% confluence at the end of the assay. The following day, cells are treated with (R)-GNE-140 using a 6 pt dose titration scheme. After 72 hours, cell viability is assessed using the CellTiter-Glo® Luminescence Cell Viability assay. Absolute inhibitory concentration (IC) values are calculated using four-parameter logistic curve fitting.

동물 연구:^{^[1]}

동물 모델
Female CD-1 mice
용량
IV: 1.0 mg/kg; Oral: 5,50,100,200 mg/kg
투여
IV / Oral

참조

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=27774125

Sellecks (R)-GNE-140 인용됨 4 출판물

Pharmacologic LDH inhibition redirects intratumoral glucose uptake and improves antitumor immunity in solid tumor models [ J Clin Invest, 2024, 134(17)e177606]	PubMed: 39225102
DNAJC12 downregulation induces neuroblastoma progression via increased histone H4K5 lactylation [ J Mol Cell Biol, 2024, mjae056]	PubMed: 39716470
Lactate promotes myogenesis via activating H3K9 lactylation-dependent up-regulation of Neu2 expression [ J Cachexia Sarcopenia Muscle, 2023, 10.1002/jcsm.13363]	PubMed: 37919243
Host T cell dedifferentiation effects drive HIV-1 latency stability [ J Virol, 2022, jvi0197421]	PubMed: 35019721

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