R-IMPP

카탈로그 번호S8420 배치:S842001

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기술 자료

화학식

C₂₄H₂₇N₃O₂

분자량

389.49

CAS 번호

2133832-83-2

용해도 (25°C)*

시험관 내(In vitro)

DMSO

77 mg/mL (197.69 mM)

Ethanol

77 mg/mL (197.69 mM)

Water

7 mg/mL (17.97 mM)

생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명

R-IMPP는 PCSK9 분비 억제제로, 최대 억제 농도 [IC50] = 4.8 μM입니다.

표적

PCSK9

시험관 내(In vitro)

R-IMPP는 분비된 트랜스페린 수치를 변경하지 않으면서 LDL-R 수치를 증가시켜 간암 세포에서 LDL-C 흡수를 촉진합니다. 이 화합물은 PCSK9 전사를 감소시키거나 PCSK9 분해를 증가시키지 않고, 대신 전사체 의존적인 PCSK9 번역 억제를 유발합니다. 이 화합물은 약한 PCSK9 항분비 활성(최대 억제 농도 [IC50] = 4.8 μM)을 나타내지만, 세포 독성 측정치인 재조합 CHO-K1 세포 내 ATP 수치에 영향을 미치지 않으며, 상대적 선택성 측정치인 대조 단백질인 분비성 알칼리성 인산가수분해효소의 분비를 감소시키지 않는 것으로 밝혀졌습니다. 이 화학물질의 억제 반응은 입체특이적입니다.

프로토콜 (참조)

세포 분석:^{^[1]}	세포주 Huh7 cells 농도 10, 30 μM 배양 시간 24 h 방법 Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

세포 분석:^{^[1]}

세포주
Huh7 cells
농도
10, 30 μM
배양 시간
24 h
방법
Huh7 cells are plated at 150,000 cells per well and transfected with the full-length and truncation mutants. After 24 hr, cells are treated with vehicle, 30 μM R-IMPP, or 30 μM of this compound. At 48 hr post-transfection, cells are washed three times with TBS +2 mg/mL BSA and lysed with 100 mL of RIPA buffer per well. Protein lysates are subjected to SDS-PAGE and western blot analysis for PCSK9 (V5) and b-actin.

참조

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27746128/

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