Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)
원액 준비
생물학적 활성
설명
비스벤질이소퀴놀린 알칼로이드인 Fangchinoline은 통증 완화, 혈압 강하 및 항생제 활성을 가진 새로운 HIV-1 억제제입니다.
표적
HIV-1
시험관 내(In vitro)
Fangchinoline (FCL)은 MT-4 및 PM1 세포에서 HIV-1 실험실 균주 NL4-3, LAI 및 BaL에 대해 0.8~1.7 µM 범위의 50% 유효 농도로 항바이러스 활성을 나타냅니다. 이 화합물은 감염 주기 후기 이벤트를 표적으로 합니다. gp160 단백질 분해 과정에 간섭하여 HIV-1 복제를 억제합니다. 이 화합물은 자가포식소체-리소좀 융합을 억제하고, 카텝신 B 및 카텝신 D의 활성을 감소시키며, 세포 산성도에 영향을 미칩니다. 또한 자가포식 및 리소좀 유전자의 주요 조절자인 전사 인자 EB(TFEB)의 핵 전좌 및 SQSTM1, MAP1LC3B, UVRAG와 같은 TFEB 표적 유전자의 mRNA 발현을 증가시킵니다. 작은 간섭 RNA를 사용하여 TFEB를 녹다운시키면 FCL 유도 LC3-II 발현 및 GFP-LC3 점 형성이 감소합니다. 이 화학 물질은 PI3K 및 그 하위 경로의 발현을 억제하여 SGC7901 세포주의 증식 및 침습을 효과적으로 억제하지만, MKN45 세포주에서는 그렇지 않습니다. PI3K를 풍부하게 발현하는 종양 세포의 PI3K를 표적으로 삼아 종양 세포의 성장 및 침습 능력을 억제합니다. 또한 비특이적 칼슘 길항제입니다.
생체 내(In Vivo)
Fangchinoline은 마우스에서 수행된 꼬리 튀기기 시험(tail-flick test)에서 30 및 60 mg/kg 체중 (IP) 용량에서 유의미한 효과와 함께 모르핀 (SC) 유도 진통 작용을 용량 의존적으로 약화시키지만, 꼬리 꼬집기 시험(tail-pinch tests)에서는 그렇지 않습니다.
MT-4 cells are infected with HIV-1 NL4-3 at a high MOI of 1. After incubating for 24 hours, the cells are washed and incubated with 1 µM indinavir (IDV) alone or with 1 µM IDV plus 2.5 µM fangchinoline for an additional 24 hours. Thereafter, MT-4 cells are cultured with an equal number of the C8166 cells in a culture plate in the presence of the same compounds in duplicate. After 24 hours of cocultivation, syncytium formation is examined using light microscopy.
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