기술 자료
| 화학식 | C16H13FN4O2 |
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| 분자량 | 312.30 | CAS 번호 | 575474-82-7 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 62 mg/mL (198.52 mM) | ||||
| Water | Insoluble | ||||||
| Ethanol | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | R112는 Ki 값 96 nM의 ATP 경쟁적 비장 티로신 키나아제(Syk) 억제제입니다. | ||
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | R112는 비만세포에서 항-IgE 교차결합(트립타제 방출, 50% 억제 유효 농도 [EC50] = 353 nmol/L) 또는 호염기구에서(히스타민 방출, EC50 = 280 nmol/L) 유도된 탈과립을 억제하며, 알레르겐(집먼지진드기)에 의해 호염기구에서(히스타민 방출, EC50 = 490 nmol/L) 유도된 탈과립을 억제합니다. 이 화합물은 또한 류코트리엔 C4 생산 및 테스트된 모든 전염증성 사이토카인을 차단합니다. 작용 발현은 즉각적이며 억제는 가역적입니다. 이 화합물은 IgE-유도 비만세포의 세 가지 기능, 즉 탈과립, 지질 매개체 생산 및 사이토카인 생산을 모두 완전히 억제할 수 있습니다. 이 화학물질은 Lyn 표적 Syk (Y352)의 인산화를 억제하지 않지만 Syk 표적 LAT (Y191)의 인산화를 억제하여 Syk 키나아제가 이 화합물의 주요 표적임을 나타냅니다. Syk 하류의 대부분의 인산화 이벤트는 이 화학물질에 의해 유사한 효능으로 억제됩니다. 시험관 내 키나아제 분석은 항상 세포 내의 해당 활성과 일치하지는 않습니다. 이 화합물은 시험관 내 분석에서 Lyn 키나아제를 0.3 μmol/L의 IC50으로 억제합니다. 그러나 이전에 언급했듯이 CHMC (배양된 인간 비만세포)에서는 이 화합물이 Syk (Y352)의 인산화를 억제하지 않으므로 Lyn 활성을 억제하지 않을 가능성이 높습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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