기술 자료
| 화학식 | C21H21FN2O4S |
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| 분자량 | 416.47 | CAS 번호 | 116649-85-5 | ||||
| 용해도 (25°C)* | 시험관 내(In vitro) | DMSO | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||
| Ethanol | 83 mg/mL (199.29 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| 생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.) |
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* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다. * Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다. * 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.) |
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원액 준비
생물학적 활성
| 설명 | Ramatroban (BAY u 3405)은 Ki 값 10~13nM의 트롬복산 A2(TxA2) 수용체 길항제입니다. 또한 염증 세포에 발현되는 새로 확인된 PGD2 수용체 CRTh2를 길항합니다. | |
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| 표적 |
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| 시험관 내(In vitro) | Ramatroban은 PGD2 수용체인 Th2 세포(CRTh2)에 발현되는 화학유인제 수용체 상동 분자를 차단할 수 있습니다. 이 화합물은 내피세포에서 단핵구 화학유인 단백질-1(MCP-1) 및 접착 분자의 발현을 억제하고 이러한 반응을 차단함으로써 염증 악화를 예방할 수 있습니다. 이 물질은 혈소판 응집 및 혈관 평활근 수축에 억제 효과를 나타냅니다. 이 화학물질은 [3H]PGD2가 CRTh2에 결합하는 것을 IC50 값 100 nM로 유의하게 억제했습니다. 또한 농도 의존적으로 CRTh2 형질감염체에서 PGD2 유도 Ca2+ 동원을 IC50 = 30 nM로 억제했으며, PGD2에 의해 유도된 인간 호산구의 이동을 IC50 = 170 nM로 억제했습니다. | |
| 생체 내(In Vivo) | 고콜레스테롤혈증 토끼에서 ramatroban은 MCP-1 하향 조절을 통해 대식세포 침윤을 방지하고 풍선 손상 후 신생내막 형성을 방지하며 아세틸콜린에 대한 혈관 반응을 약화시킵니다. 이 화합물 75mg을 건강한 성인 공복 지원자에게 단회 경구 투여 후 약동학적 매개변수를 연구했습니다. 정제(수용액과 비교하여)의 상대 생체이용률은 80.3%였습니다. 이 화학물질의 25~150mg 용량에서의 약동학은 선형인 것으로 나타났습니다. 이 제제 50mg 단회 용량을 건강한 지원자에게 식후 경구 투여했을 때 AUC는 공복 상태에서 얻은 것의 88.8%였습니다. 노인 대상에서 이 물질의 총 체내 청소율이 낮게 나타났습니다. 수컷 쥐에게 [14C] 표지 물질을 경구 투여한 후, 방사능의 최대 농도는 혈장보다 간, 신장 및 지방 조직에서 더 높았습니다. 다른 장기 조직은 혈장보다 낮은 방사능 수준을 보였습니다. 대부분의 장기 조직에서 방사능 수준은 혈장 방사능 감소와 병행하여 감소했습니다. 대조적으로, 혈액 세포에서 방사능 제거는 상대적으로 길어졌습니다. 뇌에서만 극히 낮은 방사능 수준이 발견되었습니다. 뇌 대 혈장 수준의 비율은 최대 8%에 불과했습니다. |
프로토콜 (참조)
참조
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