Ramucirumab (anti-VEGFR2)

카탈로그 번호A2003        Batch: A200301

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기술 자료

CAS 번호 947687-13-0
화학식 PBS buffer, pH 7.2
아이소타입 human IgG1
보관
(수령일로부터)		 Store the undiluted solution at 4°C in the dark to avoid freeze-thaw cycles
순도 99.4%
단백질 농도: 5mg/ml
내독소 수준 ≤1 EU/mg

생물학적 활성

설명 Ramucirumab은 VEGF-R2에 결합하여 활성화를 방지하는 IgG1 계열의 단일클론 항체입니다. KDR의 VEGF 결합을 차단하는 IC50 값은 Ramucirumab의 경우 0.8 nM이며, MW는 143.6 KD입니다.
표적
KDR/VEGF interaction
0.8 nM
시험관 내(In vitro) Ramucirumab은 VEGF-R2의 직접적인 억제제로, 피코몰 범위의 용량에서 높은 특이성과 친화도로 세포외 VEGF 결합 도메인에 결합합니다. 따라서 VEGF 리간드가 VEGF-R2 수용체에 결합하는 것을 방지합니다. Ramucirumab은 VEGF-R2에 선택적으로 작용하는 반면, Bevacizumab은 VEGF-A를 표적으로 하여 VEGF-R1, -R2 및 비촉매성 공동수용체인 뉴로필린-1 및 -2에 영향을 미치므로 Bevacizumab에 비해 잠재적인 이점을 가집니다. Ramucirumab은 VEGFR 리간드인 VEGF-A, VEGF-C 및 VEGF-D가 수용체에 결합하는 것을 방지합니다. 따라서 Ramucirumab은 위암의 발생 및 진행과 관련된 Angiogenesis 경로를 억제합니다. Ramucirumab은 VEGF 자극 VEGFR-2 활성화, 인간 내피 세포 증식, 인간 백혈병 세포의 VEGF 이동 및 VEGFR-2를 과발현하는 인간 제대 정맥 및 돼지 대동맥 내피 세포에서 VEGF 유도 VEGFR-2 인산화를 억제합니다. 전임상 시험관 내 데이터는 Ramucirumab이 VEGFR-2에 대한 높은 친화도를 가지고 있으며, 반최대 유효 농도(EC50)가 0.15 nM로 자연 리간드 VEGFA보다 8~9배 높다는 것을 보여주었습니다. Ramucirumab은 N-말단 근처의 도메인 3에서 VEGFR-2에 결합하며, 가용성 단백질 및 세포 표면 수용체로서 IC50은 1-2 nM입니다.
생체 내(In Vivo) 전임상 연구에서 Ramucirumab 농도가 >20 μg/mL일 때 항암 활동과 관련이 있었습니다. Ramucirumab은 VEGF와 VEGFR-2의 결합을 강력하게 억제했으며, Ramucirumab과 VEGFR-2의 결합 친화도 상수는 5 × 10-11 M이었습니다. 약동학적 평가는 비선형 약동학을 보여주었으며, 이 약제의 증량 용량은 청소율 감소와 관련이 있었습니다. Ramucirumab의 반감기는 200-300 h입니다. 마우스에서도 전임상 연구를 수행할 예정이었으나, 종간 수용체 차이로 인해 Ramucirumab은 전임상 마우스 모델에서 비활성 상태였습니다.

프로토콜 (참고용)

세포 분석:

  • 항-KDR 항체를 KDR(Ig1-7)(전장 KDR ECD), KDR(Ig1-3)(KDR ECD의 첫 3개 N-말단 Ig 도메인만 포함하는 변이체) 또는 KDR(Ig1)(KDR ECD의 첫 N-말단 Ig 도메인만 포함하는 변이체)으로 코팅된 96웰 플레이트의 미세우물에 첨가하고 실온에서 1시간 동안 배양했습니다. 플레이트를 세척한 다음 마우스 항인간 Fc 항체-HRP 접합체와 함께 추가로 1시간 동안 배양한 후, 위에서 설명한 대로 플레이트를 발색했습니다. 두 Ig 결실 변이체에 대한 항체 결합은 전장 KDR ECD에 대한 결합에 대해 상대적으로(백분율로) 표시됩니다.
참조
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25281695/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26413377/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20624120/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27144874/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12917408/

Sellecks Ramucirumab (anti-VEGFR2) 인용됨 4 출판물

ALK5/VEGFR2 dual inhibitor TU2218 alone or in combination with immune checkpoint inhibitors enhances immune-mediated antitumor effects [ Cancer Immunol Immunother, 2024, 73(10):190]

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=39105882
[ Int J Mol Sci, 2024, ]

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38339049
Comparison of Tepotinib, Paclitaxel, or Ramucirumab Efficacy According to the Copy Number or Phosphorylation Status of the MET Gene: Doublet Treatment versus Single Agent Treatment [ Int J Mol Sci, 2024, 25(3)1769]

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=38339049
Analysis of Tumor Heterogeneity Through AXL Activation in Primary Resistance to EGFR Tyrosine Kinase Inhibitors [ JTO Clin Res Rep, 2023, 4(6):100525]

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pubmed/?term=37426308

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