Rapamycin (Sirolimus)

카탈로그 번호S1039 배치:S103917

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기술 자료

화학식

C51H79NO13
분자량 914.18 CAS 번호 53123-88-9
용해도 (25°C)* 시험관 내(In vitro) DMSO 100 mg/mL (109.38 mM)
Ethanol 100 mg/mL (109.38 mM)
Water Insoluble
생체 내(In Vivo) (개별적으로 순서대로 용매를 제품에 첨가하십시오.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG 300 5%Tween80 50% ddH2O

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (5.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween-80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5%DMSO 95% Corn oil

Selleck 연구소에서 검증했습니다. 이 제형에 대한 조정이 필요한 경우 맞춤형 테스트를 위해 당사 영업팀에 문의하십시오.

 5.000mg/ml (5.47mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/mL clarified DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml은 약간 용해되거나 불용해됨을 의미합니다.
* Selleck은 모든 화합물의 용해도를 자체적으로 테스트하며, 실제 용해도는 게시된 값과 약간 다를 수 있습니다. 이는 정상적인 현상이며, 약간의 배치 간 변동으로 인해 발생합니다.
* 실온 배송 (안정성 테스트 결과 이 제품은 냉각 조치 없이 배송될 수 있음을 보여줍니다.)

원액 준비

생물학적 활성

설명 Rapamycin은 HEK293 세포에서 IC50가 약 0.1 nM인 특이적 mTOR 억제제입니다. 이 화합물은 FKBP12에 결합하여 mTORC1의 알로스테릭 억제제로 특이적으로 작용합니다. 이는 Autophagy 활성제이자 면역억제제입니다.
표적
mTOR
(HEK293 cells)
~0.1 nM
시험관 내(In vitro)

Rapamycin은 HEK293 세포에서 내인성 mTOR 활성을 약 0.1 nM의 IC50로 억제하며, iRap와 AP21967의 IC50가 각각 약 5 nM과 약 10 nM인 것보다 더 강력합니다. Saccharomyces cerevisiae에서 이 화합물 처리는 심각한 G1/S 세포 주기 정지 및 번역 개시 억제를 유도하여 대조군의 20% 미만 수준으로 만듭니다. Rapamycin은 mTOR 신호 전달 억제 정도가 비슷함에도 불구하고 T98G 및 U87-MG의 세포 생존력을 용량 의존적으로 각각 2 nM 및 1 μM의 IC50로 유의하게 억제하는 반면, U373-MG 세포에 대해서는 25 μM 이상의 IC50로 거의 활성을 보이지 않습니다. 이 화학물질(100 nM)은 mTOR 기능을 억제하여 Rapamycin 민감성 U87-MG 및 T98G 세포에서 G1 정지 및 Autophagy를 유도하지만 세포자멸사는 유도하지 않습니다.

생체 내(In Vivo)

생체 내 Rapamycin 처리는 p70S6K의 인산화 및 활성화, PHAS-1/4E-BP1에 의한 eIF4E 억제 해제와 같이 mTOR 하류에 있는 것으로 알려진 표적을 특이적으로 차단하여 족저근 무게 및 섬유 크기의 비대 증가를 완전히 차단합니다. 이 화합물로 단기 치료 시, 심지어 0.16 mg/kg의 최저 용량에서도 p70S6K 활성의 심각한 억제를 유발하며, 이는 Eker 신장 종양의 종양 세포 사멸 및 괴사 증가와 관련이 있습니다. 이 화학물질은 VEGF 생산 감소 및 VEGF 유도 내피 세포 신호 전달 차단을 통해 CT-26 이종이식 모델에서 전이성 종양 성장 및 혈관신생을 억제합니다. 이 화합물을 4 mg/kg/일로 처리하면 C6 이종이식편의 종양 성장 및 종양 혈관 투과성을 유의하게 감소시킵니다.

프로토콜 (참조)

키나아제 분석:

[1]
  • mTOR 키나아제 분석을 위한 면역블로팅

    HEK293 세포는 12웰 플레이트의 웰당 2-2.5×105개 세포로 플레이팅되고 DMEM에서 24시간 동안 혈청 결핍 상태로 배양됩니다. 세포는 Rapamycin (0.05-50 nM)의 증가하는 농도로 37 °C에서 15분 동안 처리됩니다. 혈청은 37 °C에서 30분 동안 최종 농도 20%로 첨가됩니다. 세포는 용해되고, 세포 용해물은 SDS-PAGE로 분리됩니다. 분리된 단백질은 폴리비닐리덴 디플루오라이드 막으로 전이되고, p70 S6 키나아제의 Thr-389에 대한 인산화 특이적 1차 항체로 면역블로팅됩니다. 데이터는 ImageQuant 및 KaleidaGr을 사용하여 분석됩니다.
세포 분석:

[3]
  • 세포주

    U87-MG, T98G, and U373-MG

  • 농도

    Dissolved in DMSO, final concentrations ~25 μM

  • 배양 시간

    72 hours

  • 방법

    Cells are exposed to various concentrations of Rapamycin for 72 hours. For the assessment of cell viability, cells are collected by trypsinization, stained with trypan blue, and the viable cells in each well are counted. For the determination of cell cycle, cells are trypsinized, fixed with 70% ethanol, and stained with propidium iodide using a flow cytometry reagent set. Samples are analyzed for DNA content using a FACScan flow cytometer and CellQuest software. For apoptosis detection, cells are stained with the terminal deoxynucleotidyl transferase-mediated dUTP nick end labeling (TUNEL) technique using an ApopTag apoptosis detection kit. To detect the development of acidic vesicular organelles (AVO), cells are stained with acridine orange (1 μg/mL) for 15 minutes, and examined under a fluorescence microscope. To quantify the development of AVOs, cells are stained with acridine orange (1 μg/mL) for 15 minutes, removed from the plate with trypsin-EDTA, and analyzed using the FACScan flow cytometer and CellQuest software. To analyze the autophagic process, cells are incubated for 10 minutes with 0.05 mM monodansylcadaverine at 37 °C and are then observed under a fluorescence microscope.
동물 연구:

[7]
  • 동물 모델

    Athymic Nu/Nu mice inoculated subcutaneously with VEGF-A-expressing C6 rat glioma cells

  • 용량

    ~4 mg/kg/day

  • 투여

    Injection i.p.

참조

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17350953/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8741837/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15833867/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11715023/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12384518/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11821896/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16904613/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/14976243/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20739560/

고객 제품 검증

H4-LC3-GFP cells were treated with 1 nM IFNA2 for the indicated periods in the presence of 200 nM rapamycin. Images of the cells were collected using an ArrayScan HCS 4.0 Reader. Representative cells are shown. The average spot intensity in 500 cells from each indicated sample was determined. Data are displayed as means ?SD of the spot intensity per cell (below). RLU, relative leight unit.

데이터 출처 [ Autophagy , 2015 , 11(4), 617-28 ]

Rheb Induces Phospho-eIF2a Independent of mTORC1 and Promotes Phospho-eIF2a Predominantly through PERK (A) Western blotting of indicated proteins of HEK293 expressing cDNAs of myc (control) or myc-Rheb WT were grown in DMEM with serum (+) or without serum (-) or pretreated with the inhibitors rapamycin (250 nM) or DMSO (0.5%, control). (B) Western blotting of indicated proteins in HEK293 cells expressing myc or myc-Rheb and pretreated with rapamycin or DMSO as in (A). (C) Western blotting of indicated proteins in HEK293 cells expressing myc or myc-Rheb and pretreated with inhibitors of MAPK (PD98059, 50 mM) or PI3K (wortmannin, 100 nM), rapamycin, or DMSO.

데이터 출처 [ Cell Rep , 2015 , 10.1016/j.celrep.2015.01.014 ]

Autophagy induced by PL-0N and PL may restrict LPS-induced inflammatory responses in RAW264.7 cells. LPS induced autophagy in RAW264.7 cells. Cells were incubated with 1 mM 3-MA or 10 uM Rapamycin in the absence or presence of LPS (1 ug/mL) for 16 h. Then immunofluorescence for LC3 was visualized using a Zeiss LSM 710 confocal microscope.

데이터 출처 [ Biochem Pharmacol , 2015 , 95(3), 156-69 ]

<p>Protein blots showing MYC expression in naive and persister cells after 3 d of treatment with 2 uM AKT inhibitor MK-2206 (AKTi) or 10 nM mTOR inhibitor rapamycin (Rapa).</p>

데이터 출처 [ Nat Genet , 2014 , 46(4), 364-70 ]

Sellecks Rapamycin (Sirolimus) 인용됨 1914 출판물

Taurine from tumour niche drives glycolysis to promote leukaemogenesis [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09018-7] PubMed: 40369079
High fructose consumption aggravates inflammation by promoting effector T cell generation via inducing metabolic reprogramming [ Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):271] PubMed: 40854873
RIPK1 senses S-adenosylmethionine scarcity to drive cell death and inflammation [ Cell Metab, 2025, S1550-4131(25)00294-3] PubMed: 40570842
Interferon-responsive intestinal BEST4/CA7+ cells are targets of bacterial diarrheal toxins [ Cell Stem Cell, 2025, S1934-5909(25)00042-6] PubMed: 40010349
USP5 stabilizes YTHDF1 to control cancer immune surveillance through mTORC1-mediated phosphorylation [ Nat Commun, 2025, 16(1):1313] PubMed: 39900921
Macrophage-derived amphiregulin induces myofibroblast transition in adipogenic lineage precursors near Staphylococcus aureus abscess in bone marrow [ Nat Commun, 2025, 16(1):8409] PubMed: 40998791
WNK1 signalling regulates amino acid transport and mTORC1 activity to sustain acute myeloid leukaemia growth [ Nat Commun, 2025, 16(1):4920] PubMed: 40425534
Lysosomal NKG7 restrains mTORC1 activity to promote CD8+ T cell durability and tumor control [ Nat Commun, 2025, 16(1):1628] PubMed: 39952956
DRAM1 promotes the stability of lysosomal VAMP8 to enhance autolysosome formation and facilitates the extravasation [ Nat Commun, 2025, 16(1):5826] PubMed: 40595569
Lipoic acid functions in Paneth cells to prevent human intestinal stem cell aging [ Nat Commun, 2025, 16(1):6016] PubMed: 40593722

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